10 лидокаин

Провизор Онлайн

  • Каталог статей
  • Каталог лекарств
  • Альтернативный каталог
  • Задайте вопрос!

Разведение лидокаина: 1% лидокаин из 2%

Вам назначили курс инъекций антибиотика, например Цефтриаксона. Покупаете антибиотик, читаете инструкцию и видите: «разводить 1% раствором Лидокаина». Вы идете в аптеку, а там выясняется, что «такого Лидокаина нет, 2% брать будете?»

Как из 2% раствора Лидокаина сделать 1% раствор?

Все очень просто:
Вместе с предложенным вам 2% Лидокаином (в количестве 1 ампула на 1 ампулу Цефтриаксона) возьмите еще и ампулы воды для инъекций (1 ампула на 1 ампулу 2% Лидокаина). Далее вскрываете обе ампулы, набираете половину требуемой дозы лидокаина и столько же стерильной воды, встряхиваете шприц и получаете нужное вам количество 1% раствора Лидокаина.

Пример:

Для разведения ампулы Цефтриаксона 1,0 г рекомендуется использовать в качестве растворителя 3,5мл 1% лидокаина. В наличии 2% раствор и ампула воды для инъекций. Вскрываете обе ампулы, из ампулы с 2% Лидокаином набираете 1,7-1,8мл Лидокаина и 1,7-1,8мл из ампулы с водой. Шприц встряхиваете и вводите полученный 1% раствор Лидокаина в ампулу с Цефтриаксоном, предварительно обработав крышечку ампулы спиртовым раствором.

Липивин® -10; -20; -40

Найти где купить

Н
А
В
И
Г
Ц
Я

10 таблеток в блистере, по 1 или 3 или 10 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 10 мг, 20 мг и 40 мг N10 (1×10); N30 (3×10); N100 (10×10) (блистеры)

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: аторвастатина 10 или 20 или 40 мг в виде аторвастатина кальциевой соли; Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лактоза, прежелатинизированный крахмал, очищенный тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, дихлорметан, изопропиловый спирт, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, красный оксид железа.

Фармакологические свойства:

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда), риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект отмечается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени концентрация препарата в крови значительно повышается. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

Показания к применению:

Гиперхолестеринемия Липивин® назначается в качестве дополнения к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIb), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта. Аторвастатин также показан для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственые мероприятия. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но со множественными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛПВП (Х-ЛПВП), или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе, показано применение аторвастатина для: • уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда; • уменьшения риска развития инсульта; • уменьшения риска подвергнуться операции реваскуляризации и риска развития стенокардии; • уменьшение риска госпитализации по поводу ХСН; • уменьшение риска развития стенокардии. Применение у детей (пациенты в возрасте 10-17 лет) Липивин® показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В у девочек после менархе и у мальчиков в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе, если после соответствующей пробной лечебной диеты имеются следующие показатели: а. уровень холестерина — ЛПНП остается > 190 мг/дл или б. уровень холестерина — ЛПНП остается > 160 мг/дл и при этом: * имеется наследственная предрасположенность к раннему развитию сердечно- сосудистых заболеваний или * на данный момент у детей имеются 2 или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения:

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения. При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином — 20 мг; с итраконазолом — 40 мг. При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено). Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется. Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат. Применение в педиатрии Клинические данные об эффективности и безопасности применения у детей отсутствуют. Аторвастатин может быть назначен детям только врачом специалистом. Опыт применения аторвастатина для лечения детей ограничивается только лишь небольшой популяцией больных (возраст 10-17 лет), страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемией (как н-р., гомозиготная семейная гиперхолестеринемия). Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 10 мг; в зависимости от эффективности и переносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг в сутки. Последующее наблюдение за развитием этих детей не осуществлялось. Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия у детей (в возрасте 10-17 лет) — рекомендованная стартовая доза аторвастатина составляет 10 мг/день, максимальная рекомендованная доза — 20 мг/день (дозы выше 20 мг не изучались в исследованиях у данной популяции пациентов). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от рекомендованной цели лечения. Изменение дозы следует проводить с интервалами 4 недели или более. Использование в комбинации с другими лекарственными соединениями — в случае если необходимо одновременное применение аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, головная боль, астенический синдром; недомогание, головокружение, редко — периферическая нейропатия; очень редко — амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; редко — рвота, анорексия; очень редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, боль в спине, артралгия; редко — судороги мышц, миозит, очень редко — миопатия, рабдомиолиз. Аллергические реакции: редко — крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, очень редко — анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла. Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: редко — гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет — частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе). Прочие: редко – шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении; очень редко – геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4) , вторичная почечная недостаточность.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), совместный прием с ингибиторами протеазы ВИЧ (telaprevir, tipranavir+ritonavir). Липивин® можно назначать женщине репродуктивного возраста только, если достоверно известно, что она небеременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода. C осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, геморрагический инсульт, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма,

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется). Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема указанных препаратов. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%). Ингибиторы протеазы ВИЧ являются ингибиторами СYP3A4. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности. Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью. При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%. Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Во время лечения, следует избегать употребление этого сока.

Особые указания:

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Применять аторвастатин с осторожностью и в минимальной эффективной дозе с ингибиторами протеазы ВИЧ: lopinavir + ritonavir. Доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки при совместном приеме с ингибиторами протеазы ВИЧ: fosamprenavir, darunavir+ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saguinavir + ritonavir. Доза аторвастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приеме с ингибитором протеазы ВИЧ nelfinavir. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям. Влияние на способность к управлению транспортом и потенциально опасными механизмами: сообщений о неблагоприятном влиянии аторвастатина на концентрацию внимания не имеется. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка:

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) — немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25оС.

Срок годности:

2 года.

Условия отпуска:

По рецепту.

Производитель:

Mediwin Pharmaceuticals,Индия

Описания:

Липивин® -10 мг : белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, таблетки покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон. Липивин® – 20 мг: розовые или светло розового цвета , круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон. Липивин® – 40 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Код ATX:

«Лидокаин» в ампулах: инструкция по применению, состав, аналоги, показания, отзывы

  • 31 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Серая мышка

«Лидокаин» в ампулах – это один из самых популярных местных анестетиков, получивших широкое распространение в разных сферах медицины. Помимо обезболивающего, препарат обладает еще и антиаритмическими свойствами. Обычно «Лидокаин» в ампулах применяют в сочетании с антибиотиками при их парентеральном введении. Несмотря на то что анестетик снижает болевые ощущения в момент введения лекарственных растворов, сам по себе он не является лечебным препаратом.

В чем особенности

Анестезирующее действие данного средства возникает за счет подавления нервной проводимости путем блокирования каналов натрия в нервных рецепторах и мышечных волокнах. «Лидокаин» по праву называют одним из самых быстродействующих местных анестетических средств. Кроме того, отмечается и высокая продолжительность полученного эффекта: обезболивание ощущается пациентами в течение часа и более.

Чаще всего медики отдают предпочтение «Лидокаину», если приходится выбирать между ним и «Новокаином». При комплексном применении с «Эпинефрином» длительность анестезирующего эффекта может достигать двух часов. Он не вызывает раздражения, но при этом обладает сосудорасширяющими свойствами. В инструкции по применению уколов «Лидокаина» отмечается, что препарат оказывает антиаритмическое действие за счет увеличения проницаемости калиевых мембран и закрытия натриевых каналов. Максимального эффекта можно достичь спустя 5-10 минут после введения раствора в мышцу.

Общее описание

Данный препарат представляет собой прозрачный раствор без какого-либо специфического запаха. В нем отсутствует осадок. Главным действующим веществом анестетика является гидрохлорид лидокаина моногидрат, его активность дополняется хлоридом натрия и каустической содой. Вспомогательным компонентом уколов является вода для инъекций.

Лекарство «Лидокаин» выпускается в ампулах объемом 2 мл. В каждой упаковке их содержится по 5-10 штук. Использовать раствор можно и для внутримышечной, и для внутривенной инфузии. Вещество можно вводить с помощью капельной системы. Последний способ применения позволяет получить обезболивающий эффект через 10-20 минут. К упаковке прилагается аннотация от производителя, с которой следует обязательно ознакомиться при первичном использовании препарата.

Как достигается анестезирующий эффект

Принцип действия препарата основывается на нормализации чувствительности нейронных мембран. За счет снижения способности мембраны пропускать ионы натрия механизмы возбуждения притормаживаются. Имеет значение также наличие ионов кальция, которые разлагаются в щелочной или слабощелочной среде. При воспалительном процессе эффективность «Лидокаина» заметно снижается, поэтому пациентам с осложнениями и тяжелым течением заболевания рекомендуют увеличивать дозу.

С помощью этого анестетика расширяются сосуды, пропадают болевые ощущения. Препарат отлично всасывается в кровь при любом способе введения, поэтому действует активное вещество моментально, буквально спустя несколько минут после инъекции. Гидрохлорид лидокаина аккумулируется в печени, поэтому системно применять это лекарство нельзя. Для выведения из организма с мочой и желчью одной дозы препарата потребуется около 10 часов.

Для чего применяют «Лидокаин» в ампулах

Данное средство целесообразно использовать с целью анестезии разного типа. «Лидокаин» является универсальным анестетиком, поэтому его применяют при таких методиках блокирования болевой чувствительности:

  • Инфильтрационной – одной из наиболее распространенных тактик обезболивания. Данный метод медики часто называют «заморозкой». Именно инфильтрационная анестезия с «Лидокаином» применяется при лечении и удалении зубов.
  • Терминальной – техника обезболивания, позволяющая лишь на время притупить неприятные ощущения посредством блокировки болевых рецепторов.
  • Проводниковой – подразумевается блокировка передачи нейронных импульсов в область хирургического вмешательства.
  • Спинальной – «Лидокаин» вводят непосредственно в субарахноидальное пространство, препятствуя корнями спинномозговых центров передаче импульсов.
  • Эпидуральной – препарат заполняет эпидуральное пространство позвоночника.

Таким образом, несложно определить, что является показанием к применению «Лидокаина» в ампулах. Инструкция отмечает и другие основания для использования данного средства, помимо проведения упомянутых выше видов анестезии. Например, препарат вводят пациентам с желудочковой аритмией, возникшей на фоне интоксикации гликозидами. Иногда уколы «Лидокаина» становятся единственным способом купирования повторяющейся фибрилляции сердечных желудочков у больных с коронарным синдромом.

Анестетик в стоматологии

Этот препарат используют, как правило, в бюджетных медучреждениях. «Лидокаин» – незаменимый медикамент для пациентов, нуждающихся в операционном вмешательстве дантиста. Обезболивающее средство целесообразно применять в следующих случаях:

  • удаление молочных зубов и коренных зубов у детей и взрослых;
  • удаление части кости;
  • наложение швов на глубокие раны в ротовой полости;
  • вскрытие абсцесса в хирургическом кабинете;
  • обезболивание десен при установке коронок, протезов;
  • устранение воспаленного сосочка на языке;
  • вскрытие кистозных опухолей слюнных желез;
  • френулоэктомия и френулотомия у детей.

Предназначение в других медицинских отраслях

От чего «Лидокаин» прописывают пациентам ЛОР-врача? Препарат назначают при наличии следующих показаний:

  • выполнение радикальных хирургических процедур (резекция полипов в носовой полости, септэктомия, электрокоагуляции);
  • вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
  • пункция верхнечелюстных пазух;
  • обезболивание перед «кукушкой» — процедурой промывания носа и гайморовых пазух;
  • тонзилэктомия и аденоэктомия.

«Лидокаин» является незаменимым обезболивающим препаратом местного действия перед любой эндоскопической диагностикой. Например, раствором анестетика орошают ротовую полость и гортань для безболезненного прохода зонда через нос или через рот. Также «Лидокаин» используют при ректоскопии и в процессе замены катетеров в мочевом пузыре или уретре. Популярен этот медикамент и в гинекологии, акушерстве, офтальмологии, дерматологии. Решение о применении обезболивающего вещества должен принимать врач. Не допускается самовольная постановка уколов «Лидокаина». В инструкции отмечены вероятные риски при индивидуальной непереносимости препарата и передозировке.

Альтернативные формы выпуска

Статья посвящена подробному описанию «Лидокаина» в ампулах. Однако препарат выпускается и в других формах, что заслуживает внимания. Помимо внутримышечных и внутривенных инъекций, медикамент может применяться наружно в виде:

  • Спрея –это бесцветный спиртовой раствор 10 % «Лидокаина», обладающий легким ментоловым ароматом. Вещество продается в специальных флаконах, оснащенных насосом и распыляющей насадкой. В каждом флаконе содержится несколько сотен доз. Спрей используют для поверхностного обезболивания труднодоступных мест, например, в ротовой полости.

  • Капель глазных – раствор «Лидокаина» в концентрации 2 % выпускается во флаконах объемом 5 мл и используется для анестезии перед диагностикой, хирургическим вмешательством на органах зрения.
  • Геля – применяется достаточно редко в детской стоматологической практике при удалении молочных зубов, когда сделать укол «Лидокаина» оказывается невозможно по тем или иным причинам.

Кому противопоказан данный анестетик

Любое лекарственное средство является эффективным лишь при наличии соответствующих медицинских показаний. В противном случае использование препарата запрещено. Еще опаснее применять «Лидокаин» при наличии противопоказаний, к которым относят:

  • атриовентрикулярную блокаду – нарушения функционирования сердечной мышцы и импульсной проводимости из предсердий в желудочки;
  • острую сердечную недостаточность;
  • артериальную гипотонию;
  • замедление ударов сердца, аритмию;
  • порфирию (врожденное заболевание кожи);
  • миастению – представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся быстрой утомляемостью мышц тела;
  • болезни почек и печени.

При симптомах, свидетельствующих о непереносимости компонентов препарата, необходимо отказаться от его применения. Согласно инструкции по применению, «Лидокаин» в ампулах нельзя назначать беременным женщинам. При значительных потерях крови этот анестетик не используют. Если после первого введения препарата возникла аллергическая реакция, в дальнейшем его применять нельзя из-за риска усиленного нарастания гистаминовых рецепторов, что может привести к развитию анафилаксии с летальным исходом.

О дозировке и правилах использования

Основная информация содержится в инструкции по применению «Лидокаина» в ампулах. Внутримышечно это средство вводят непосредственно перед предстоящим хирургическим вмешательством или прочими манипуляциями, требующими обезболивания.

Дозировка препарата зависит в первую очередь от сложности хирургической операции. Данный анестетик врач может назначить только для неглубокого местного наркоза. Дозировка «Лидокаина» 2 % определяется по следующей формуле: 2 мг действующего компонента на 1 кг веса пациента. Такая анестезия будет длиться не более получаса, однако этого времени вполне достаточно для хирургического лечения или диагностики носовой, ротовой полости, пищевода, прямой кишки. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 20 мл, то есть пяти ампул.

Для постановки терминальной анестезии требуется в среднем 5-10 мл 2 % раствора. Для обезболивания пальцев на нижних или верхних конечностях достаточно 2 мл раствора, то есть одной ампулы. Дозировка «Лидокаина» может быть увеличена по усмотрению лечащего врача. Чтобы сделать проводниковый наркоз, препарат вводят в количестве 10 мг на 1 кг массы тела больного, но не более 20 мл раствора. Такая же дозировка используется для эпидуральной анестезии. Для спинального обезболивания обычно используют 1,5-2 ампулы «Лидокаина».

Для чего применяют это средство, понятно каждому. Но как быть, если максимальная доза препарата введена, но продолжительности его действия оказалось недостаточно для выполнения операции? В этом случае период активности анестетика продлевают. Сделать это можно так, как написано в инструкции к «Лидокаину»: ввести 0,1 % раствор адреналина – «Эпинефрин». Причем допускается даже внутривенная инфузия при антиаритмической терапии. Использовать можно исключительно разбавленный раствор «Лидокаина» в соотношении 1:4 (анестетика берут одну часть, а натрия хлорида – четыре).

В аналогичной концентрации препарат применяют в качестве нагрузочной дозы. Введение начинают с минимального объема, исходя из расчета 1 мг на 1 кг массы тела, и со скоростью от 25 до 50 мг в минуту. Чем быстрее распределяется вещество по организму, тем быстрее снижается его концентрация в крови, поэтому спустя 3-3,5 часа медикамент придется вводить повторно.

В случае передозировки

Данное состояние может иметь серьезные жизнеугрожающие последствия. Важно соблюдать правильность использования «Лидокаина». В инструкции отмечается, что в случае передозировки пациент почувствует:

  • головокружение;
  • сильную головную боль;
  • слабость и чувство усталости;
  • потерю остроты зрения;
  • тремор конечностей;
  • психомоторное возбуждение;
  • предобморочное состояние;
  • нарушение сердечного ритма и дыхания, вплоть до остановки.

Передозировка «Лидокаином» – прямое показание для незамедлительной госпитализации в стационар. Не стоит дожидаться более выраженных симптомов отравления, поскольку имеется огромный риск летального исхода. Врач проведет осмотр и назначит дезинтоксикационную терапию, которая поможет избежать осложнений и вернуть пациента к жизни.

Какие могут быть побочные эффекты

Организм может отреагировать на применение «Лидокаина» не самым благополучным образом, однако непредсказуемой такую реакцию назвать нельзя. Вероятность побочных эффектов подтверждается аннотацией. Осложнения от инъекций «Лидокаина» в ампулах могут быть разными. Нельзя повторно применять раствор при наличии следующих симптомов:

  • возбуждение ЦНС;
  • головокружение;
  • сильная головная боль;
  • бессонница;
  • светочувствительность;
  • судороги;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • сыпь на коже, крапивница;
  • повышение или падение температуры тела;
  • несвязная речь;
  • невротический отек.

Это официально подтвержденные побочные эффекты, которые могут быть вызваны введением препарата «Лидокаин». Исходя из данной информации, анестетик может нанести серьезный вред любым органам и системам организма, поэтому при негативной реакции на это лекарственное средство нужно срочно отправляться к врачу или вызывать скорую.

Взаимодействие с другими лекарствами

Раствор для парентерального введения «Лидокаин» может назначаться совместно с другими лекарственными препаратами или использоваться самостоятельно. При этом важно учитывать, что сочетание отдельных медикаментов с рассматриваемым анестетиком недопустимо. Игнорируя правила предосторожности, пациент рискует столкнуться с опасными осложнениями.

В первую очередь, «Лидокаин» нельзя совмещать с транквилизаторами, седативными препаратами и антидепрессантами, что чревато возникновением нарушений со стороны ЦНС. С осторожностью следует принимать адреноблокаторы, которые замедляют метаболические процессы, особенно в течение 10 часов после укола анестетиком. Такое сочетание может привести к брадикардии или понижению артериального давления.

Кроме того, нельзя использовать «Лидокаин» в комплексе с «Норэпинефрином» или «Мидазоламом» из-за повышения токсичности препаратов. При одновременном применении «Лидокаина» с «Новокаином» у больного могут возникнуть галлюцинации, судороги, бред. Подобный эффект может наблюдаться и при смешении анестетика с «Амиодароном».

Помимо этого, под строгим запретом находится употребление алкогольных напитков. В медицинской практике известно немало случаев, когда спиртное в сочетании с инъекциями «Лидокаина» приводило к трагическим последствиям. Данные вещества несовместимы, вместе они блокируют работу множества систем организма, а также увеличивают и без того огромную нагрузку на печень.

Цена препарата для инъекций

Стоимость упаковки «Лидокаина» в ампулах может отличаться, в зависимости от процентного содержания действующего вещества и региона продажи. Но даже если не брать во внимание указанные факторы, стоит отметить, что этот анестетик является одним из самых дешевых лекарственных препаратов. К тому же недорогостоящий «Лидокаин» входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Его розничная цена составляет в среднем 50 руб. за упаковку с десятью ампулами 2 % раствора. Доступная стоимость позволяет считать «Лидокаин» одним из самых востребованных медикаментов в России.

Хранить ампулы препарата желательно при температуре от 8 до 25 °C в закрытой упаковке, вдали от солнечного света. В противном случае порча лекарственного средства произойдет раньше срока годности, указанного на коробке и на каждой стеклянной ампуле. С момента изготовления препарат нужно использовать в течение трех лет. По истечении срока годности применять «Лидокаин» нельзя. Просроченный медикамент подлежит утилизации.

Популярные аналоги

«Лидокаин» отпускается в российских аптеках только при наличии соответствующего рецепта от врача. При покупке документ нужно предъявить провизору. Если в момент обращения в аптеке не окажется «Лидокаина», фармацевт предложит приобрести один из аналогов, к которым относятся:

  • «Ультракаин».
  • «Артикаин».
  • «Маркаин».
  • «Артифрин».
  • «Версатис».
  • «Цитокартин».

«Новокаин», в отличие от «Лидокаина», является менее токсичным анестетиком. Вопреки ошибочному мнению многих пациентов, эти два препарата не являются абсолютными аналогами. При возможности вместо «Лидокаина» лучше использовать обезболивающие средства с меньшей степенью токсичности. Таковыми являются «Ультракаин», «Новокаин» и «Версатис».

Что пишут в отзывах

Несмотря на внушительный перечень противопоказаний и побочных эффектов, пациенты положительно отзываются о данном препарате. Главным преимуществом «Лидокаина» считают его быстрое анестезирующее воздействие.

Зачастую побочные реакции на «Лидокаин» являются следствием беспечного отношения пациентов к своему здоровью, несоблюдения правил предосторожности и игнорирования врачебных указаний относительно дозировки, частоты применений и т. д. Самостоятельно делать уколы с анестетиком нельзя – инъекции должны выполняться медсестрой в процедурном кабинете или дома, но под контролем врача.

Большинство хирургических манипуляций после введения «Лидокаина» переносятся пациентами легко. Появление побочных явлений, разумеется, не может не омрачить больных, которые в раздосадованных чувствах потом пишут отрицательные отзывы. Чтобы снизить вероятность появления негативных реакций, необходимо для начала убедиться, что препарат действительно безопасен. Любой профессиональный врач сначала сделает пациенту пробу на аллергию, и только в том случае, если она окажется отрицательной, введет раствор.

Нелестные комментарии о «Лидокаине» оставляют те пользователи, которые самовольно превысили его дозировку. Но насколько мнение этих людей можно считать объективным? Ведь причиной ухудшения их самочувствия послужило не плохое качество препарата, а их собственная опрометчивость и бездумное отношение к лечению.

Примечательно, что «Лидокаин» можно применять даже во время лактации, что является очередным подтверждением максимальной безопасности медикамента. Положительно отзываются об этом дешевом анестетике и врачи. При отсутствии противопоказаний специалисты советуют большинству пациентов именно этот недорогостоящий отечественный препарат, а не импортные аналоги.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Аэрозоль 10%, 38г

Один флакон содержит

активное вещество — лидокаин 3,8 г (4,8 мг в одной дозе),

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакокинетика

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина — 1,6 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин — амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем — температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

— анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

— при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

— удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

— снятие швов с раны слизистой оболочки

— анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

— ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

— с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

— у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

— при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

Оториноларингология

— при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

— для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

— для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

— анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

— в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

— при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

— снятие швов

— анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

— для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

Дерматология

— анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум — 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Рекомендованные дозы в различных областях применения:

Область применения

Доза (число нажатий на клапан)

Стоматология

Стоматологическая хирургия

Оториноларингология

Эндоскопия

Акушерство

Гинекология

Дерматология

Смоченным марлевым тампоном препарат можно наносить на большие поверхности.

Дети

Лидокаин можно применять у детей, преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном), что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также чувства жжения — обычный побочный эффект в педиатрии. Таким способом можно применять препарат и у детей в возрасте до 2-х лет.

Очень редко (≤ 1/10 000)

— крапивница, ангионевротический отек, аллергические реакции, а в чрезвычайно тяжелых случаях – шок (применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности).

— симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы, (повышенная возбудимость, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц)

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

— временное нарушение чувствительности в месте введения

— преходящая боль в горле, хриплый голос, обратимая потеря голоса

— угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца, артериальная гипотензия

— умеренное чувство жжения и покалывания, при местном нанесении Лидокаина, которое исчезает по мере развития местноанестезирующего действия (через 1 минуту)

— преходящая эритема, преходящий отек в месте нанесения препарата

Частота системных эффектов после правильного применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. количество препарата, который может попасть в кровоток чрезвычайно низко. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться системные побочные эффекты.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации

-повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Лидокаин с осторожностью применяют у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид), из-за риска суммации токсических эффектов.

Исследований на взаимодействие с антиаритмическими препаратами класса III (такими как амиодарон) не проводились, тем не менее, их следует применять с осторожностью, так как возможна суммация кардиологических эффектов

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза и в дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата на область задней стенки глотки.

Препарат с осторожностью применяют у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

Требуется осторожность при нанесении Лидокаина в случае нарушения целостности слизистой оболочки и/или на инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — учитывая возраст и общее состояние.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин обладает порфириногенным эффектом, поэтому его можно применять только по экстренным показаниям у пациентов с острой порфирией.

При использовании Лидокаин аэрозоль не должен попадать на пластмассовую манжетку эндотрахеальной трубки (ПВХ/не-ПВХ), в связи с возможностью повреждения и снижения давления в манжетке.

Препарат содержит небольшое количество этанола. Препарат может изменить или усилить эффект других лекарственных средств.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение слизистых или кожи.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2-х лет Лидокаин аэрозоль можно применять преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном).

В случае применения препарата при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что Лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадая в гортань и трахею, подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим Лидокаин аэрозоль не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Беременность и период лактации

Лидокаин аэрозоль можно применять во время беременности, так как в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако применение в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные, указывающие на то, что Лидокаин может влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами. В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Симптомы: нарушения функций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, описанные в разделе «Побочные действия».

Лечение: следует убедиться в проходимости дыхательных путей, при необходимости назначить оксигенотерапию и/или искусственную вентиляцию легких. При одиночных спазмах следует как можно быстрее ввести 50-100мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызывать остановку дыхания, он может применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц. Можно также использовать производные барбитуровой кислоты кратковременного действия (тиопентал-натрий). Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушения проведения) используют атропин (0,5-1мг внутривенно) и симпатомиметики. При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимы реанимационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 38 г препарата помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 15о С до 25о С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

  • русский
  • қазақша

Лидокаин

Лидокаин

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин — амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

— первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

— лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

— вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 — 24 часов после прекращения аритмии

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза — 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

— головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

— беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

-тошнота, рвота

Редко

-гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

— анафилактоидные реакции

Возможны

-аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

— повышенная чувствительность к лидокаину

— наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

— предсердно-желудочковая блокада II — III степени

— выраженная брадикардия

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса

— синдром слабости синусового узла

— кардиогенный шок

— значительное снижение функции левого желудочка

— выраженное нарушение функции печени

— нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Не рекомендуется применять Лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания.

Симптомы: беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Раствор для инъекций 10%. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с кольцом для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного цвета (нижнее кольцо) и синего цвета (верхнее кольцо). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *