Мелатонин, это что?

Мелатонин

Состав

В состав препарата входит действующий ингредиент мелатонин, а также ряд вспомогательных составляющих: микрокристаллическая целлюлоза, двузамещенный кальций фосфат безводный, магний стеарат, коллоидный кремний диоксид, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Выпускается Мелатонин в таблетках, которые покрывает пленочная оболочка. В блистер упаковано по 12 таблеток.

Фармакологическое действие

Гормон сна мелатонин продуцируется в организме человека эпифизом, который находится в основании мозга. Это вещество содержит животная пища, в пище растительного происхождения находится меньшее количество этого гормона. Секреция мелатонина зависит также от степени освещенности. При плохом освещении его продукция увеличивается, при хорошем – тормозится.

В организме человека в ночное время продуцируется примерно 70% суточного количества этого гормона. Под воздействием мелатонина увеличивается количество гамма-аминомаслянной кислоты и серотонина в гипоталамусе и среднем мозге.

Мелатонин является твердой субстанцией, он может поглощать или растворять жир. Это очень сильный антиоксидант естественного происхождения. В процессе синтеза этого гормона организм обеспечивает защиту от влияния свободных радикалов, которые провоцируют ускорение процессов старения и развитие злокачественных болезней. Это вещество может проникать во се клетки тела и обеспечивать специфическую защиту ядру. Как следствие, происходит восстановление поврежденных клеток.

Гормон мелатонин также существует в синтетической форме, применяемой в виде добавки, которая обеспечивает снотворное влияние, а также действует как антиоксидант. Этот гормон является естественным регулятором суточного ритма, обеспечивая здоровый сон, быстрое засыпание и пробуждение.

Если человек подвергает организм нарушениям временной адаптации, гормон обеспечивает коррекцию суточных ритмов организма, а также регуляцию цикла бодрствования и сна. Таблетки Мелатонин облегчают процесс засыпания в нетипичное для этого время, уменьшают частоту пробуждений ночью и нормализуют сон в целом.

Препарат оказывает седативное, адаптогенное и снотворное воздействие, если его принимать в высоких дозах, также отмечается антиоксидантное и иммуностимулирующее влияние. Также под его воздействием уменьшается частота проявления приступов головной боли, уменьшается интенсивность стрессовых реакций, происходит регуляция нейроэндокринных функций.

Перед началом приема пациент должен прочитать инструкцию, для чего применяется Мелатонин, что это такое, и как он действует на организм.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Википедия свидетельствует, что препарат начинает действовать спустя 1-2 часа после перорального приема. Попадая внутрь, мелатонин при первичном прохождении сквозь печень преобразуется. Уровень биодоступности равен 30–50%. Вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер. В среднем период полувыведения равен 45 минут. Из организма он выводится через почки.

Показания к применению

Следует понимать, принимая Мелатонин, что это препарат, который способствует наступлению сна.

Следовательно, препараты с мелатонином назначаются при следующих болезнях и состояниях:

  • бессонница;
  • состояния организма, при которых отмечаются нарушения сна;
  • необходимость регулировать биологический цикл пробуждения и сна;
  • необходимость воздействия как антиоксиданта с целью защиты от влияния свободных радикалов;
  • для стимуляции иммунной системы;
  • с целью стабилизации артериального давления и регуляции содержания холестерола в крови;
  • с целью профилактики опухолевых болезней;
  • нарушения психической адаптации;
  • тревожно-депрессивные состояния;
  • для нормализации сна у пожилых людей.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания:

      • высокая чувствительность к компонентам;
      • аутоиммунные болезни;
      • лимфома;
      • лимфогранулематоз;
      • лейкоз;
      • сахарный диабет;
      • миелома;
      • эпилепсия;
      • беременность и лактация;
      • детский возраст.

Осторожно нужно принимать препарат тем людям, которым по роду деятельности нужно концентрировать внимание. Также с осторожностью назначается при гормональных нарушениях, во время заместительного гормонального лечения, людям, страдающим аллергическими болезнями.

Побочные действия

При приеме следует помнить, что такое лечение может спровоцировать проявление побочных действий. В частности, могут проявляться следующие побочные эффекты: тяжесть и дискомфорт желудке, головные боли, тяжесть в голове, депрессивное состояние. Если в процессе лечения проявляются эти или другие побочные эффекты, об этом необходимо рассказать лечащему врачу.

Инструкция по применению Мелатонина (Способ и дозировка)

Инструкция на Мелатонин предусматривает, что таблетки принимаются перорально, при этом их не нужно раскусывать. Запивать средство следует водой. Взрослые пациенты перед сном должны выпивать 1-2 таблетки. Подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, назначается по 1 таблетке перед сном. Инструкция по применению Мелатонина предусматривает, что прием таблеток проводится за 30-40 минут до сна. В сутки можно принимать не более 6 мг вещества.

Как принимать таблетки, в каждом конкретном случае объясняет лечащий врач.

Спортивное питание, включающее Мелатонин, должно проводиться строго под контролем специалистов.

Передозировка

Нет достаточных данных о передозировке средства. При приеме более 24 мг средства у пациентов отмечался продолжительный сон, проблемы с памятью, дезориентация. С целью лечения необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты. Также практикуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При приеме Аспирина, бетаблокаторов в организме может снижаться уровень мелатонина.

Если одновременно принимать мелатонин и транквилизаторы, седативные антидепрессанты, эффект от воздействия Мелатонина может уменьшаться.

Возможно влияние на эффективность действия гормональных средств.

Под действием мелатонина увеличивается уровень связывания бензодиазепинов со специфическими рецепторами. Следовательно, такое сочетание возможно только при тщательном контроле врача.

При одновременном применении потенцируется противоопухолевое действие Тамоксифена.

При одновременном лечении возможно усиление дофаминергического и серотонинергического воздействия метамфетаминов.

При лечении Мелатонином потенцируется антибактериальное влияние Изониазида.

Условия продажи

В аптеках средство реализуется без рецепта.

Условия хранения

Сохранять средство нужно в условиях комнатной температуры, нужно беречь таблетки от доступа детей. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя.

Срок годности

Можно хранить лекарственное средство 3 года.

Особые указания

Следует учитывать, что при приеме таблеток может отмечаться неблагоприятное влияние на концентрацию внимания, на скорость физических и психических реакций. Не рекомендуется в период терапии водить транспортные средства и выполнять потенциально опасные действия, требующие особого внимания.

При лечении Мелатонином не следует курить и употреблять спиртные напитки.

Женщинам, которые стремятся забеременеть, следует знать о том, что Мелатонин может действовать как слабый контрацептив.

В период приема лекарства следует избегать слишком яркого освещения.

Аналоги

Аналоги препарата Мелатонин – лекарства Мелапур, Мелаксен, Юкалин, Мелатон. Несмотря на то, что эти средства оказывают похожее влияние, не следует использовать аналоги без предварительной концентрации с доктором.

Детям

Детям до 12 лет это лекарство не назначается. Для нормализации сна можно употреблять продукты, содержащие это вещество. Это, прежде всего, пища животного происхождения. В каких продуктах содержится мелатонин, подробно может рассказать врач.

С алкоголем

В период лечения Мелатонином спиртное употреблять нежелательно.

При беременности и лактации

Запрещено назначать эти таблетки в период вынашивания плода и кормления грудью.

Отзывы о Мелатонине

Отзывы о Мелатонине свидетельствуют, что гормон сна действительно нормализует биологические ритмы, положительно влияет на качество сна, помогает избавиться от бессонницы. Отзывы врачей и пациентов указывают, что препарат редко вызывает выраженные побочные эффекты и хорошо воспринимается организмом.

Цена Мелатонина, где купить

Таблетки для сна Мелатонин можно купить в аптеке. Купить Мелатонин в Москве можно по цене от 700 рублей за 100 таблеток. Купить Мелатонин в Санкт-Петербурге можно по аналогичной цене. Цена Мелатонина в таблетках в Украине составляет в среднем 80 гривен за 100 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Вита-мелатонин таб. N30 1180 руб.заказать

ЗдравСити

  • Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 30 шт.Северная звезда ЗАО 282 руб.заказать
  • Эвалар формула сна усилен. фито-мелатонином капсулы 250 мг 30 шт.Эвалар ЗАО 475 руб.заказать
  • Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.Северная звезда ЗАО 401 руб.заказать
  • Мелатонин Эвалар таб. п.п.о. 3 мг 20 шт.Эвалар ЗАО 209 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Мелатонин-СЗ таблетки 3мг №30Северная звезда ЗАО 301 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мелатонин-сз 3 мг 20 таблСеверная звезда ЗАО 349 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Вита-мелатонин N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна 73 грн.заказать
  • Мелатонин №30 капсулы ТОВ»Здравофарм»,Україна 76 грн.заказать

ПаниАптека

  • Вита-мелатонин таблетки Вита-мелатонин табл. 3мг №30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО 82 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Формула Сна усиленная фито-мелатонином №30 капс.Эвалар (Россия) 3 тг.заказать

показать еще

Мелатонин для сна при бессоннице

При частых стрессах, повышенных нагрузках на организм появляются проблемы со сном. Наблюдается смена циркадных ритмов, и при таком состоянии не может производиться организмом гормон мелатонин.

Это может спровоцировать целый ряд опасных патологий. Чтобы нормализовать сон, побороть бессонницу, специалисты советуют снотворное Мелатонин. Препарат продается в любой аптеке без рецепта врача.

Описание препарата

Мелатонин химической природы производится в форме капсул, таблеток. Препарат необходим для дополнительного приема, чтобы откорректировать циркадные ритмы. Природный гормон ничем не отличается от таблеток.

Гормон сна мелатонин нормализует сон, стабилизирует биоритмы, укрепляет иммунитет, воздействует как антиоксидант, устраняет стрессовые воздействия на нервную систему. Препарат характеризуется защищающим, адаптивным, иммуноформирующим, успокоительным свойствами.

Мелатонин позволяет бороться с головными болями и мигренью. После попадания в организм начинает действовать спустя 1-2 часа.

Форма выпуска и состав

Мелатонин выпускается в форме таблеток, капсул. В пастилке может быть 12 таблеток, 180 капсул. Все зависит от производителя. В составе наблюдаются вещества:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновая кислота;
  • диоксид кремния коллоидного;
  • безводный двузамещенный кальция фосфат;
  • натрия кроскармеллоза.

Производители

Производителей у препарата несколько:

  • Северная Звезда (Россия);
  • Эвалар (Россия).

Мелатонин назначается при таких состояниях:

  1. Бессонница различного характера. Действие препарата основывается на увеличении количества производимого меланина.
  2. Сильные психоэмоциональные напряжения. Медикамент содействует торможению процессов нервной системы, давая расслабление.
  3. При частых сменах часовых поясов. Средство помогает быстрее привыкнуть, держит под контролем биоритмы.

Также Мелатонин помогает при депрессивном синдроме. Средство может использоваться в качестве антиоксиданта от пагубного воздействия свободных радикалов.

Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

  • чрезмерной чувствительности к компонентам в составе;
  • аутоимунных заболеваниях;
  • лейкозе и лимфоме;
  • сахарном диабете;
  • эпилепсии;
  • вынашивании малыша и кормлении грудью;
  • лимфогранулематозе.

Нельзя принимать в составе комплексной терапии с ингибиторами МАО.

С особой осторожность препарат принимается больными с гормональными нарушениями, а также, если профессия требует повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Побочные явления возникают слабо проявляющиеся. Часто встречаются такие признаки передозировки:

  • потеря аппетита;
  • депрессивные состояния;
  • бессилие;
  • апатия;
  • проблемы с пробуждением;
  • повышение возбудимости;
  • депрессивные состояния;
  • понижение сексуального влечения.

При личной непереносимости одного из веществ может проявиться крапивница, краснота, отечность, пересыхание слизистых. Если возникает аллергия, то обязательно принять антигистаминное средство.

Польза и вред от использования

Пользой мелатонина является то, что он является мощнейшим антиоксидантом. Благодаря ему обеспечивается надежная защита клеток от разрушительного воздействия. Гормон полезен для сна, так как облегчает процесс засыпания, понижает уровень тревожности и в целом нормализует эмоциональный фон. Мелатонин является эффективным иммуномодулятором.

Среди минусов можно отметить то, что небольшой процент людей, принимавших препараты мелатонина, столкнулись с невысокой эффективностью. У некоторых могут проявляться негативные реакции такие, как боли в голове, дискомфорт в животе. Перед приемом стоит посоветоваться с врачом о целесообразности и правильной схеме.

Инструкция по применению и дозировка

Инструкция по применению представлена в упаковке. Стандартная схема включает:

  • взрослым пить по 2 таблетки перед сном;
  • детям старше 12 лет пить по 1 таблетке.

Употреблять средство за полчаса до погружения в сон. Таблетки запиваются водой или молоком в достаточном количестве. Запрещается запивать кофе или грейпфрутовым соком. Точную дозу подбирает строго врач. Необходимо учитывать все тонкости, чтобы не спровоцировать нежелательных реакций.

Беременными женщинами и кормящими матерями препарат не принимается. Разрешен к приему пожилыми людьми, но только строго после консультации врача. Только специалист подберет оптимальную схему лечения, так как мелатонин понижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений.

Аналоги, заменители и дженерики

Если Мелатонин в таблетках по каким-то причинам не подходит, то его можно заменить аналогами. Основными являются:

  • Мелаксен;
  • Соннован;
  • Меларена;
  • Циркадин и другие.

Но перед заменой и выбором другого средства обязательно проконсультироваться с врачом. Это позволит избежать осложнений.

Отзывы покупателей

Большая часть пациентов, которые принимали таблетки, положительно отзываются о медикаменте.

Жанна, 42 года

«Я стюардесса, очень часто летаю, при чем по всему миру. С течением времени начались проблемы со сном. Частая смена поясов, регулярный недосып – все это оказало негативное воздействие. Бессонницу побороть помог мне Мелатонин. С его помощью заряжаюсь энергией и чувствую себя прекрасно.»

Анатолий, 52 года

«Работаю в ночную смену уже более года, и по этой причине появились сильные проблемы со сном. Пробовал снотворные, но после них чувствую себя не очень хорошо. Обратился к врачу, а он посоветовал мне Мелатонин. Очень понравился результат, так как стало намного проще и лучше засыпать, просыпаюсь нормально по графику, ночной сон крепкий.»

Цены в аптеках

Препараты мелатонина в аптеке находятся в свободной продаже. Упаковка 90 таблеток может быть приобретена за 850 рублей. Цена на препарат может варьироваться в зависимости от производителя и количества таблеток в упаковке.

Цены на Соннован таб. п.п.о. 3мг №30 Цены на Доппельгерц атив комплекс для сна магний+лаванда+мелисса таб. 1503 мг №30 Цены на Циркадин таб. пролонг. действ 2 мг №21

Вспомогательные ссылки

Мелатонин без чудес

Мелатонин и эпифиз

Мелатонин, открытый американским дерматологом Аароном Лернером полвека назад, – одно из первых веществ, с помощью которых жизнь на Земле, возникшая благодаря Солнцу, стала защищаться от губительного воздействия избытка солнечных лучей.

Мелатонин присутствует уже у одноклеточных организмов и в растениях. Он содержится в обычной растительной пище, но в ничтожных, «гомеопатических», концентрациях, не оказывающих никакого воздействия на организм млекопитающего. Так, например, чтобы повысить уровень мелатонина в крови хотя бы до 50 пг/мл (1 пг = 10–12 г) («вечернее» его содержание у человека), нужно съесть за один прием килограммов 200 помидоров или бананов или полтонны отварного риса!

В организме позвоночных животных главным источником мелатонина является эпифиз, или шишковидная (пинеальная) железа, впервые описанная, как предполагают, александрийским врачом Герофилом за 300 лет до н.э. и названная шишковидной Галеном (II в. н.э.), которому форма этой железы напомнила сосновую шишку.

Роль «седалища души» приписывал эпифизу Рене Декарт (XVII в.). В свете наших сегодняшних знаний об эпифизе весьма интересно, что Декарт связывал функции этой железы со зрением. Однако на протяжении XVIII–XIX вв. эпифиз рассматривался лишь как рудиментарный придаток мозга.

Только в самом конце XIX в. немецкий педиатр Хюбнер описал мальчика с преждевременным половым созреванием, у которого при посмертном вскрытии была обнаружена опухоль эпифиза, препятствовавшая, как теперь очевидно, выработке мелатонина. В начале XX в. невролог Марбург выдвинул предположение, что эпифиз – верхний придаток мозга – выделяет какое-то вещество, угнетающее функции гипоталамуса (важнейшей структуры в глубине мозга, управляющей нижним придатком мозга, гипофизом) и, соответственно, развитие репродуктивной системы.

Примерно в эти же годы было установлено, что эпифиз содержит субстанцию, вызывающую депигментацию (побледнение) кожи головастиков. Это и послужило основой для открытия мелатонина через 40 лет. Интересно, что А.Лернер, первооткрыватель мелатонина, впервые описал и седативный (успокаивающий) его эффект на человека.

У зародыша эпифиз вначале образуется из выпячивания крыши межуточного мозга, из которого берут свое начало и глаза, и гипоталамус. Исторически все эти образования возникли как единый механизм, способный реагировать на циклические изменения окружающей освещенности. У холоднокровных позвоночных и птиц эпифиз выполняет хорошо известную роль «третьего глаза», давая информацию о суточной и сезонной освещенности. Однако у млекопитающих верхний мозговой придаток, оказавшись «погребенным» под разросшимися полушариями и мощным черепом, потерял непосредственные афферентные (центростремительные) и эфферентные (центробежные) связи с мозгом и превратился в железу внутренней секреции. Это произошло у всех млекопитающих, за исключением неполнозубых (муравьеды, ленивцы), панцирных (броненосцы) и китообразных (киты, дельфины), у которых эпифиз попросту исчез.

Рис. 1. Расположение эпифиза на продольном вертикальном срезе головного мозга человека

Несмотря на то, что геометрически эпифиз находится в самом центре мозга, он управляется, как обычный периферический орган, при помощи вегетативной нервной системы (рис. 1). Зрительная информация от сетчатки через ответвление зрительного нерва попадает в супрахиазмальные ядра (СХЯ) – небольшое парное образование, находящееся в глубине полушарий над зрительным перекрестом. Затем эти сигналы через гипоталамус по проводящим путям вдоль ствола головного мозга нисходят вниз, в шейный отдел спинного мозга, откуда по симпатическим нервам через отверстия в черепе проникают обратно в головной мозг и, наконец, достигают эпифиза (рис. 2).

Рис.2. Нервная регуляция эпифиза в мозге млекопитающего
(на схеме – продольный вертикальный срез мозга крысы)

Ночью, в темноте, когда большинство нейронов СХЯ не разряжается (молчит), нервные окончания выделяют вещество норадреналин, активирующий в клетках эпифиза (пинеалоцитах) синтез ферментов, образующих мелатонин. Эпифиз здорового взрослого человека, имеющий массу немногим более 100 мг, еженощно выделяет в кровь около 30 мкг (1 мкг = 10–6 г) мелатонина. Предъявление яркого света мгновенно блокирует его синтез, в то время как при пребывании в постоянной темноте суточный ритм выброса мелатонина сохраняется, поддерживаемый периодической активностью СХЯ.

Мелатонин синтезируется из незаменимой аминокислоты триптофана, поступающей в организм с пищей. Он не накапливается в эпифизе, а немедленно выбрасывается в кровяное русло и спинномозговую жидкость. Суточные изменения уровня мелатонина в крови (паттерн) имеют некоторые сходные общие черты у всех людей.

Концентрация мелатонина, ничтожная днем (1–3 пг/мл), начинает возрастать часа за два до привычного для данного субъекта времени отхода ко сну, при условии, что в это время человек не находится на ярком свету. Быстрый рост уровня мелатонина наблюдается после выключения света в спальне, достигая 100–300 пг/мл. В ранние предутренние часы обычно начинается спад кривой уровня мелатонина, который завершается после пробуждения.

Показано, что мелатониновый паттерн у каждого человека на удивление стабилен от ночи к ночи, в то время как паттерны разных людей одного пола и возраста в деталях настолько различны, что дает основание говорить об индивидуальном паттерне, характеризующем данную личность (рис. 3).

Рис. 3. Паттерны мелатониновой кривой у 6 молодых здоровых испытуемых. По горизонтальной оси – время суток в часах. По вертикальной оси – концентрация мелатонина в плазме крови в пг/мл. Звездочками отмечено время отхода ко сну

Кроме суточного существует и сезонный паттерн выделения мелатонина, причем не только у млекопитающих с сезонным циклом размножения, но и у человека. По-видимому, именно с ритмом секреции мелатонина связаны, в конечном счете, хорошо известные сезонные изменения в общей активности и эмоциональном состоянии человека (включая так называемые «сезонные депрессии»).

Недавно был выделен ген, кодирующий основной белок-рецептор мелатонина, находящийся на мембранах клеток-мишеней (рис. 4). Взаимодействие мелатонина с рецептором приводит к торможению активности этих клеток.

Рис. 4. Структура белка – рецептора мелатонина. Каждый кружок представляет отдельный аминокислотный остаток, обозначенный общепринятым в биохимии однобуквенным кодом

Молекула мелатонина обладает небольшими размерами и очень высокой растворимостью в липидах (липофильностью), в силу чего для нее не существует в организме никаких преград. Мелатонин может проникать сквозь клеточную мембрану и связываться с белками-рецепторами на поверхности ядра. Более того, он может проникать внутрь ядра и непосредственно влиять на синтез белка в клетке!

Зародыши и новорожденные млекопитающие, включая человека, сами не образуют мелатонина, а пользуются материнским, поступающим через плаценту, а после рождения – с молоком. Секреция мелатонина начинается лишь на третьем месяце после рождения ребенка. Выделение мелатонина эпифизом резко увеличивается с возрастом, достигая максимума уже в первые годы жизни (не позднее 5 лет), после чего начинается постепенное его снижение. Снижение это, продолжающееся в течение всей жизни человека, довольно плавное; резкое падение наблюдается лишь в период полового созревания подростка.

Очевидно, что возрастное снижение выделения мелатонина носит в основном адаптивный характер: ведь по мере ослабления выброса гормонов гипофизом и угасания деятельности эндокринных желез снижается и может вовсе исчезнуть потребность в их периодическом ночном торможении. В этой связи совершенно не обоснованы появившиеся некоторое время назад многочисленные публикации о якобы «безвредности» и даже необходимости постоянного возмещения возрастной «нехватки» мелатонина, которое должно привести к улучшению общего состояния здоровья пожилых людей и продлению жизни. Это привело к беспрецедентному в истории фармацевтики явлению, когда гормон человека – синтетический мелатонин – был разрешен к повсеместному применению в США в качестве пищевой добавки.

Такое, по сути, бесконтрольное использование препарата, при котором его эффективная концентрация в крови может повышаться в десятки, сотни и даже тысячи раз по сравнению с естественным ночным уровнем, может привести не только к нарушению суточной ритмики и цикла сон–бодрствование, но и к общей эндокринной недостаточности, т.е. к ухудшению здоровья и снижению продолжительности жизни – последствиям, прямо противоположным тем, которые декларируются адептами «мелатонинового чуда».

Итак, у млекопитающих, включая человека, выброс мелатонина эпифизом находится полностью под контролем СХЯ. СХЯ и эпифиз млекопитающих – две половины главных «биологических часов» в нашем организме, находящиеся между собой в тормозных взаимоотношениях.

Яркий свет стимулирует нейроны СХЯ и тормозит выработку мелатонина эпифизом. Мелатонин же, в свою очередь, из-за высокой насыщенности СХЯ и прилежащих областей мозга высокочувствительными рецепторами, способен оказывать мощное тормозное воздействие на активность СХЯ – главного «генератора тактовых импульсов» в организме млекопитающих. При этом мелатонин взаимодействует с другими биохимическими факторами, модулирующими активность СХЯ, в том числе нейромедиаторами глутаматом и серотонином, а также некоторыми нейропептидами (в первую очередь «нейропептидом–тирозином» (NPY) и «веществом П»). Таким образом осуществляется так называемый «динамический гомеостаз» в системе внутрисуточной ритмики млекопитающих и человека.

Несмотря на огромное количество работ, эпифиз остается наименее изученной из всех эндокринных желез, а фундаментальная роль мелатонина как важнейшего «тормозного» элемента в гормональной системе млекопитающих только начинает осознаваться.

Необходимо упомянуть в этой связи идеи и разработки отечественного специалиста А.М. Хелимского, впервые указавшего на социальный «стресс – результат все ускоряющихся темпов и ритмов развития человеческого общества. Стресс стал главной движущей силой эволюции человека», и реализуется эта движущая сила через эпифиз и его основной гормон – мелатонин.

Согласно этому автору, хронический стресс матери во время беременности, столь характерный для жизни в больших городах, является причиной повышенного уровня кортикостероидов – гормонов стресса, которые обладают способностью проникать через плаценту и подавлять формирование эпифиза плода. За первую половину минувшего века средний вес эпифиза зрелого плода снизился почти в два раза! Такова, по-видимому, эпигенетическая (не связанная с наследственностью) реакция человеческой популяции на условия жизни в постиндустриальном обществе. Для современной жизни характерно проявление стрессирующих факторов не только в дневное, но и в ночное время (залитые ярким светом ночные города – так называемый эффект Эдисона, ночной шум от автомобилей и самолетов, ночные «будоражащие» передачи по телевидению и пр.), и полное разрушение естественного для человека чередования периодов активности и покоя и ритма сон–бодрствование.

Снижение тормозящей роли мелатонина на функции гипофиза приводит к усиленному выбросу гормона роста, гормонов стресса, половых гормонов, что проявляется в подростковой акселерации – явлении, которое мы наблюдаем каждый день. В самой акселерации, быть может, и нет ничего плохого, но проблема в том, что часто она носит дисгармоничный характер.

Дисгармония акселерации проявляется у подростков в таких анатомических, физиологических и психологических явлениях, как диспропорциональный рост, раннее половое созревание, раннее ожирение, ранние гипертиреоидозы (патологическое разрастание щитовидной железы), усиление агрессивных реакций при фрустрации и т.п. И это лишь часть той платы, которую платит человечество за пренебрежение фундаментальными физиологическими факторами человеческого существования!

Мелатонин и сон

Известно, что все звери по характеру своей активности подразделяются на дневных, ночных и сумеречных (не считая тех, чья активность не связана со сменой освещенности, например, крота-слепыша). Однако у всех у них выброс мелатонина эпифизом происходит в темноте и блокируется на свету и активность СХЯ подавляется мелатонином. Спрашивается, как может одно и то же вещество, выделяющееся в одно и то же время, управлять столь разными типами поведения у разных видов млекопитающих (рис. 5)?

Рис. 5. Суточные ритмы активности–покоя у двух родственных видов мелких грызунов в условиях искусственного светового режима в лаборатории: 12 часов свет – 12 часов темнота. Слева – малая песчанка, ночная активность; справа – когтистая песчанка, сумеречная активность. По горизонтальной оси – время в часах, расстояние между двумя соседними штрихами соответствует 5 часам. По вертикальной оси – двигательная активность в условных единицах. Горизонтальные белые штрихи под графиками – периоды выделения мелатонина (ночь)

Пока мы не имеем окончательного ответа на этот вопрос, но очевидно, что мелатонин влияет на поведение не непосредственно, а косвенно, через какие-то еще не известные механизмы. Недавно были получены данные о том, что особую роль здесь играет функциональная активность нейронов в области переднего гипоталамуса, находящейся в непосредственной близости к СХЯ и образующей с ней, вероятно, единый функциональный комплекс. В этой области обнаружены такие клетки, которые связаны с реальным ритмом активности–покоя у данного животного.

В рамках проектов РФФИ мы проводили экспериментальное изучение действия небольших (так называемых «физиологических») доз мелатонина на кроликов – животных с преимущественно сумеречным характером активности. Исходя из почерпнутых из литературы данных и представлений была выдвинута рабочая гипотеза о том, что введения мелатонина в противофазе с суточным ритмом его продукции, т.е. в светлое время суток, должны вызывать «обращение» суточного хода кривой активности–покоя. Иными словами, ожидалось, что в данной модели мелатонин вызовет небольшое увеличение периода бодрствования и уменьшение продолжительности медленного и парадоксального сна.

Однако полученные результаты показали более сложный и неоднозначный характер воздействия «физиологических» доз мелатонина. В некоторых сериях опытов мелатонин, действительно, подавлял сон, но в других – не влиял на него или даже увеличивал долю парадоксального сна (рис. 6).

Рис. 6. Действие малой дозы мелатонина, введенной «в противофазе» с его естественной продукцией, на сон кроликов. Мелатонин (50 мкг), растворенный в 5 мл растительного масла, введен через зонд в желудок кроликам через 3 ч после включения света в камере, после чего проведена 7-часовая непрерывная компьютерная запись полиграммы (совокупности физиологических показателей, по которым можно точно определить состояние животного в цикле сон–бодрствование). Усредненные результаты 8 введений сопоставлены с 8 контрольными введениями растворителя тем же кроликам. По горизонтальной оси –время от момента введения в часах. По вертикальной оси – разность между опытом и контролем в процентах (100%=60 мин). По наклонной оси – динамика медленного сна (МС, светлым) и быстрого, или парадоксального, сна (ПС, темным). Видно подавление МС и увеличение ПС под воздействием мелатонина

По некоторым данным, введение мелатонина крысам, животным с выраженной ночной активностью, в ряде случаев также вызывало подъем парадоксального сна. Интересно, что и у человека (некоторые здоровые испытуемые) после приема мелатонина отмечалось ускорение наступления быстрого (парадоксального) сна и увеличение его доли в первых двух ночных циклах, а некоторые больные сообщали о появлении необычайно ярких и эмоциональных сновидений.

Причина разнообразных действий мелатонина на сон не вполне ясна. Можно предположить, что его эффекты являются следствием изменения гормонального баланса, а также отражают взаимодействие с некоторыми важнейшими регуляторными пептидами (соматолиберином, соматостатином, вазоинтестинальным полипептидом и кортикотропиноподобным пептидом из промежуточной доли гипофиза).

В то же время у дневных (диурнальных) млекопитающих, к котором относится человек, выброс мелатонина эпифизом действительно совпадает с привычными часами сна, что делает весьма соблазнительной гипотезу о наличии причинно-следственной связи между этими двумя явлениями.

У человека подъем уровня мелатонина не является обязательным сигналом к началу сна. У большинства испытуемых прием мелатонина (от 0,3 до 3 мг) вызывает лишь мягкий седативный эффект, способствуя некоторому общему расслаблению, снижению реактивности на обычные окружающие стимулы, что приводит к наступлению спокойного бодрствования и плавному засыпанию. Мелатонин не вызывает у человека, подобно мощным «ночным» снотворным бензодиазепинового ряда (феназепам, элениум и пр.), ощущения невыносимой усталости и непреодолимой тяги ко сну. Если данный субъект достаточно мотивирован, он может легко преодолеть «снотворные» свойства мелатонина. Как объективные, так и субъективные характеристики «классических» снотворных и мелатонина резко разнятся.

Исходя из корреляции между субъективно ощущаемым и объективно подтвержденным ежевечерним нарастанием сонливости, с одной стороны, и началом роста уровня мелатонина в крови, с другой, предполагается, что роль мелатонина у человека состоит скорее в создании «предрасположенности ко сну», в торможении механизмов бодрствования, чем в прямом воздействии на сомногенные (запускающие сон) структуры головного мозга.

Так, если мелатонин вводится в утренние часы, то он вызывает задержку фазы суточного ритма человека, а если в вечерние, то, наоборот, сдвиг фазы «вперед». Эти фазовые сдвиги у человека не превышают 30–60 мин в сутки. Таким образом, путем ежедневного приема мелатонина можно добиться сдвига суточного цикла активности–покоя человека на несколько часов в ту или другую сторону, что бывает необходимо при трансмеридиональных авиаперелетах или при сменной работе. При этом своевременное введение мелатонина может способствовать быстрому «переводу» биологических часов организма на новый ритм.

В отношении трансмеридиональных перелетов пинеологами (специалистами по эпифизу) даются следующие рекомендации:

1) при перелетах на расстояние менее трех часовых поясов применение мелатонина бесполезно;

2) при перелетах на 3–6 поясов в восточном направлении рекомендуется прием 0,2 мг мелатонина при отходе ко сну по местному времени для сдвига фазы суточного ритма «вперед»;

3) при перелетах на 3–6 часовых поясов в западном направлении рекомендуется прием 0,1 мг мелатонина сразу после полуночи по местному времени, если человек в это время не спит, или же при спонтанном пробуждении в ранние утренние часы, характерном при таких перелетах, для сдвига суточной фазы «назад»;

4) при перелетах на 7–12 поясов в любом направлении применение мелатонина противопоказано, поскольку может усилить дизритмию (так называемый «внутренний десинхроноз») и ухудшить субъективное состояние человека.

Что касается применения мелатонина для коррекции биоритмов при сменной работе, то оно зависит и от характера этой работы, и от освещенности, и от особенностей данной личности. Так что решение о возможности, дозе и моменте приема принимается в каждом случае индивидуально с обязательным учетом паттерна мелатонина до и после его приема. Разработанные в настоящее время весьма чувствительные методы определения мелатонина (до 0,5 пг/мл) не только в плазме крови, но и в моче и слюне, делают такое использование мелатонина вполне возможным.

Мелатонин абсолютно не токсичен, что способствовало его применению в очень больших, так называемых «фармакологических» дозах (от миллиграммов до граммов), далеких от «физиологических», составляющих десятые доли миллиграмма. Некоторые фирмы, поставляющие синтетический мелатонин на фармацевтический рынок, в том числе на российский, перешли на расфасовку мелатонина исключительно в дозах 3 и 5 мг активного вещества на таблетку или капсулу, что делает практически невозможным его потребление в «физиологических» дозах. Однако именно прием «физиологических» доз мелатонина (0,1–0,3 мг), вызывающих подъем его уровня в плазме крови до 50–120 пг/мл, что примерно соответствует его ночному уровню у взрослых здоровых испытуемых, наилучшим образом вызывает мягкий снотворный эффект! Во многих случаях малые дозы мелатонина улучшают ночной сон у больных с бессонницей, не изменяя структуры сна.

Гормон сна — мелатонин у младенца. Подъем и пик.

» Назад

Гормон сна — мелатонин у младенца. Подъем и пик. 20.04.2019 05:23

Автор статьи: Екатерина Рухленко

Вы наверняка слышали о гормоне сна – мелатонине?

Для беспроблемного сна ребенка важно, чтобы ночной сон начинался во время подъема мелатонина. Но что это собственно означает?

ПОДЪЕМ И ПИК МЕЛАТОНИНА

У взрослого человека концентрация мелатонина возрастает вечером и снижается утром.

Пик концентрации приходится на время с 24 до 03 утра.

Ниже показана концентрация мелатонина в зависимости от времени суток и возраста.

Вы можете наблюдать подъем и пик мелатонина на графике.

Но необходимо понимать отличие сна младенца от взрослого.

Циркадный ритм новорожденного не синхронизирован с ночью и днем как у взрослого человека. То есть для организма ребенка нет принципиальной разницы между днем и ночью. Практически это означает, что ребенок спит почти равномерно на протяжении дня и ночи.

Производство мелатонина в организме новорожденного происходит в небольших количествах в течение суток хаотично.

Совокупный дневной и ночной сон обычно равны.

Циркадный ритм ребенка полностью устанавливается к возрасту 4-6 месяцев (для недоношенных малышей необходима поправка гестационного возраста). То есть удлиняется ночной сон, сокращается дневной.

Ниже приведён визуальный график консолидации сна у ребенка в течение первого года жизни.

Видно, что в первые месяцы жизни сон распределен в течение суток и его отрезки достаточно короткие. А вот по мере взросления дневные сны уже четко выражены как отрезки. И заметно удлинение ночного сна.

К возрасту 4-6 месяцев концентрация мелатонина у всех детей начинает возрастать вечером и снижаться утром (как и у взрослых). Это совпадает с полным установлением циркадного ритма.

Ритмичная выработка мелатонина начинает появляться не раньше 9-12 недели жизни (1, 6). Но количество вырабатываемого гормона гораздо ниже, чем у взрослого. В 24 недели жизни это всего 25% уровня взрослого человека (6).

Возрастание мелатонина и его пик у ребенка старше определенного возраста (максимум от 4-6 месяцев, но возможно и раньше) будут выглядеть также как на приведенном графике выше.

У недоношенных детей установление циркадного ритма происходит с поправкой на гестационный возраст.

РАННИЙ РЕЖИМ У МЛАДЕНЦЕВ

Что это означает на практике?

  • Характер сна младенца отличается от привычного нам характера сна взрослого. Младенец спит «менее глубоко», более беспокойно, короткими отрезками, режим в первые недели отсутствует.
  • До определенного возраста бесполезно ожидать от младенца длинного ночного сна.
  • В 4-6 месяцев ребенку 100% требуется переход на ранний режим.
  • Некоторые дети готовы физически перейти на ранний режим в 2-3 месяца
  • До определенного возраста позднее начало ночи у младенца — биологическая норма.

Действительно до определенного возраста ребенок укладывается на ночной сон поздно: вместе с родителями в 22-23, а то и позже. Все потому что его ритм пока не синхронизирован. Но в возрасте 4-6 месяцев мелатонин начинается производиться так рано как в 19-20 часов и ребенок физически готов спать.

Здесь нужно обратить внимание, что оптимальное время начала ночи будет зависеть от:

  • Времени года: осенью и зимой мелатонин начнет вырабатываться раньше.
  • Разницы между гражданским и астрономическим временем. Если в вашем месте проживания солнце стоит в зените позднее 12.00 (в 13-14 часов), то начало ночи ребенка будет как правило позже.

Из-за этого оптимальное начало ночи в возрасте от 4-6 месяцев и старше будет лежать в интервале от 18 до 21 часа.

Также начало ночи будет зависеть от дневного режима (количества дневных снов и их продолжительности). Ведь на наш сон влияет не только циркадный ритм, но и гомеостатическая сила. Дневные сны снижают накопленную усталость: ребенок может уснуть только по истечении определенного интервала после дневного сна.

Мы не знаем, когда у конкретного ребенка происходит установление внутреннего ритма: знаем примерный возрастной интервал. Поэтому необходимо отслеживать индикаторы потребности в более раннем режиме.

Мой сын, например, перешел на ранний режим около четырех месяцев.

Читайте подробнее про мой опыт укладывания в 18-19 часов.

На практике знаю детей, которые перешли уже в три месяца, но также наблюдаю детей, готовых лишь к 5-6 месяцам.

СОН В ПЕРВЫЕ МЕСЯЦЫ ЖИЗНИ

Во время беременности плод получает сигналы сна и бодрствования от материнского организма. Исследования показали, что эпифиз плода мелатонин не производит (7). Он получает мелатонин от матери через плаценту. Поэтому правильный образ жизни во время беременности играет роль.

Но после рождения крохи предстоит нелегкое время для родителей. Младенцу нужно дозреть, чтобы начать вырабатывать гормон сна в нужное время в нужном количестве. Пока же он будет спать не так «хорошо», чем хотелось бы.

Вы не можете сильно повлиять на процесс выработки гормона сна в первые месяцы жизни малыша. По по большей части это вопрос дозревания систем организма. Тем не менее вы можете помочь своему ребенку немного быстрее настроить внутренний ритм и избежать серьезных сбоев. Ряд факторов влияет на выработку гормона сна. Неправильный образ жизни может не способствовать нормальной настройке внутренних часов. Отсюда проблемы, которые именуют «перепутал день и ночь» и «гуляет по ночам».

Исследования показывают, что

  • Грудное вскармливание помогает более быстрому установлению циркадного ритма (2), так как через молоко ребенок получает мелатонин и другие гормоны.
  • Совместный сон может помочь быстрее нормализовать ритм, так как младенец получает сигналы об активности от матери. Но это должен быть безопасный сон.
  • Внешние сигналы такие, как шум, свет (3), активность (4,5) должны четко показывать разницу между ночью и днем.
  • Основным синхронизатором циркадного ритма является свет. Чтобы ребенок быстрее установил свой ритм, обеспечьте подверженность солнечному свету в первой половине дня.
  • Также минимизируйте вред искусственного освещения вечером (3) и обеспечьте полную темноту ночью. В конце статьи приведены ссылки на материалы по этим темам.

Из практических советов:

  • По возможности не включайте свет ночью вообще.
  • Если все-таки требуется источник света, используйте ночник минимальной интенсивности (не более 100 люкс) красного или желтого спектра.
  • Ни в коем случае не спите с ночником даже если вы часто кормите! Так вы вредите своему сну и сну ребенка.
  • Не будите ребенка на кормление только если вам не сказал делать это педиатр. Не нужно вмешиваться в нормальный сон ребенка. Кормите в первые месяцы по требованию.
  • Не меняйте подгузник ночью без нужды. Только если он реально требует замены и когда малыш проснулся, а не во сне.
  • Обеспечьте младенцу подверженность яркому солнечному свету в первой половине дня. Организму нужен солнечный свет с самого раннего утра до полудня.
  • Приглушайте свет дома за несколько часов до сна.
  • Не давайте ребенку мелатонин дополнительно в виде добавки (только если вам не прописал его врач). Влияние применения приема мелатонина у детей не исследовано, чтобы утверждать безопасность саплементов.

Мелатонин и волосы

Мелатонин — это гормон, вырабатываемый шишковидной железой — эпифизом, который помогает регулировать цикл сна и бодрствования. Как правило, мелатонин выделяется вечером, после захода солнца, в результате человек начинает чувствовать сонливость.

У млекопитающих мелатонин модифицирует многочисленные физиологические процессы: регулирует сезонные биоритмы, отвечает за ежедневную индукцию сна, модуляцию иммунологических защитных реакций и пр. Мелатонин является известным антиоксидантом, который может эффективно бороться со свободными радикалами (и старением) в организме. Кроме того, мелатонин продемонстрировал антиканцерогенную активность в исследованиях in vitro и in vivo. Также сообщается о благотворном влиянии мелатонина на рост волос у животных, точный механизм действия на рост волос у человека пока неизвестен.

Мелатонин и рост волос

Различные исследования демонстрируют, что выпадение волос происходит в соответствии с сезонной тенденцией, и это во многом связано с продолжительностью светового дня и количеством солнечной инсоляции.

Сезонная потеря волос наиболее выражена в начале осени: в течение сентября и октября.

Ключом к пониманию процесса является тот факт, что в летние месяцы — июнь и июль — световой день имеет максимальную длительность и человек получает наибольшую дозу солнечного света. В условиях активной солнечной инсоляции организм перестает вырабатывать мелатонин в больших количествах. В результате значимого снижения уровня мелатонина волосы перемещаются из фазы роста, анагена, в стадии замедления роста и покоя (катагена и телогена). В среднем, через 3 месяца волосы достигают фазы экзогена и начинают выпадать, этот период как раз приходится на осень.

Волосяные фолликулы имеют рецепторы к мелатонину, а также способны самостоятельно синтезировать его.

Раствор мелатонина для волос

Данных о клиническом воздействии мелатонина на рост волос у человека недостаточно. Имело место только одно доказательное исследование с малой выборкой, в котором оценивали эффективность применения 1 мл 0,1% спиртового раствора мелатонина на протяжении 6 месяцев. Мелатонин в составе препарата Азатекс (Asatex) приводил к значительному увеличению доли анагеновых волос, сокращению активности выпадения, это касалось преимущественно затылочной зоны. Этот пилотный проект впервые показал, что местно применяемый мелатонин может влиять на рост волос у людей in vivo. Подробности данного механизма пока не определены, но обнаруженный эффект может быть результатом индукции роста волос путем продления фазы анагена: частично через замедление перехода к катагену и / или за счет стимуляции перехода от телогена к анагену, как это наблюдалось у животных. Кроме того, местно применяемый раствор мелатонина способен запускать сложные вторичные сигнальные каскады из эпидермиса, которые затем могут косвенно воздействовать на пилосебацейный юнит.

Также высказываются предположения, что мелатонин может быть одним из нейроэндокринных регуляторов пигментации волосяного фолликула, наряду с другими гормонами. Тем не менее, убедительных доказательств того, что мелатонин действительно является важным регулятором фолликулярного меланогенеза в физиологических условиях, пока не существует. Дальнейшее изучение механизмов влияния мелатонина на волосы, в будущем могло бы способствовать созданию новых наружных препаратов на основе мелатонина для лечения выпадения и восстановления пигментации волос.

Мелатонин для приема внутрь

Применение мелатонина внутрь нашло свою нишу в так называемой анти-эйдж терапии – прием 3 мг мелатонина входит во многие схемы мультигормональной терапиии. Обоснованием для назначения являются его антистрессовый, антиоксидантный эффекты, возможное влияние на процессы старения, но основное – регуляция сна.

Определение уровня мелатонина на данный момент возможно, наиболее достоверным считается определение его уровня в слюне, по результатам исследования окончательно решается вопрос о необходимости его приема.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *