От чего таблетки гептрал?

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гептрал относится к гепатопротекторам, то есть препаратам, восстанавливающим клетки печени. Кроме того, обладает свойствами ускорять секрецию желчи и ее выведение, что способствует оздоровлению пищеварительной системы. Лекарство Гептрал содержит вещество с антидепрессивными свойствами, что расширяет область его применения.

Краткая инструкция по применению таблеток 400 и 500 мг

Таблетированный препарат выпускается в двух вариантах: 400 и 500 мг действующего вещества. Инструкция по применению Гептрала четко оговаривает, сколько миллиграммов положено пациенту при различных патологиях. Без консультации со специалистом лечение осуществлять не следует.

Адеметионин – действующее вещество, входящее в состав Гептрала. Он относится к коферментам, которые необходимы для биохимических процессов, связанных с синтезом белков и липидов. Лекарство помогает восполнить дефицит адеметионина, тем самым улучшая состояние тканей печени и работу клеток головного мозга.

Производитель Гептрала – немецкая компания «Эбботт Лэбораториз». В зависимости от серии, препарат выпускается на заводах в Италии или Франции. Основное вещество – адеметионин – производится в Швейцарии.

Показания

Показания к применению Гептрала:

  • хронические гепатиты вирусной природы;
  • повреждения печени вследствие приема алкоголя;
  • жировая дистрофия печеночной ткани;
  • лекарственные повреждения гепатоцитов;
  • хронические воспаления в желчном пузыре и протоках;
  • цирротическое перерождение печеночной ткани;
  • печеночная энцефалопатия;
  • холестаз внутрипеченочных протоков у беременных женщин;
  • депрессивные состояния.

Как принимать

Согласно инструкции по применению таблеток, Гептрал назначают в суточной дозе от 500 до 1600 мг. Доза по 400 мг составляют 2-4 таблетки в течение суток.

До еды или после

Гептрал не нужно принимать до еды или сразу же после нее. Таблетку рекомендуется проглатывать целиком с водой между завтраком и обедом, то есть в первой половине дня. Оболочка предназначена для растворения в кишечнике, откуда действующий компонент поступает в кровь.

Дозировка

Дозировка адеметионина в таблетках Гептрал равна 400 и 500 мг. Лекарство назначается согласно инструкция по применению после курса инъекций либо сразу в дозе 500 мг в сутки.

Лиофилизат для инъекций

Согласно инструкции по применению ампулы Гептрал содержат стерильный растворитель, необходимый для приготовления лекарства из лиофилизированного белого порошка, находящегося во флаконах. Действующим компонентом выступает адеметионин в количестве 400 мг.

Это вещество способствует:

  • восстановлению клеток печени;
  • выведению токсинов;
  • уменьшению разрастания соединительной ткани;
  • улучшению работы клеток мозга благодаря антиоксидантной и нейропротекторной активности.

Состав флакона и ампул

Лиофилизат содержится в стеклянных флаконах и представляет собой белый сухой порошок. Флакон плотно закупорен пробкой. Порошок содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует 400 мг чистого вещества. Растворитель Гептрала в ампулах – прозрачная жидкость в количестве 5 мл. В его составе:

  • L-лизин – 324.4 мг;
  • натрия гидроксид – 11.5 мг;
  • вода для инъекций до 5 мл.

В каких случаях назначают уколы

Уколы Гептрала применяются для более быстрого достижения результата, ведь при внутривенном или внутримышечном введении максимальное количество лечебного вещества в кровяном русле достигается уже через 45 минут.

Назначают инъекционную форму при:

  • депрессивных расстройствах;
  • внутрипеченочных холестатических явлениях, возникающих в результате патологий печени и желчевыводящих путей (гепатиты различного генеза, холецистит хронического течения, холангит, цирроз, жировой гепатоз и дистрофия печеночной ткани).

Как вводят

Инъекции Гептрала выполняются после того, как порошок будет смешан с растворителем. Для этого следует:

  1. Набрать содержимое ампулы в пятимиллилитровый шприц.
  2. Снять крышку с флакона и, проколов пробку, медленно ввести растворитель.
  3. После полного растворения лиофилизированного порошка лекарство набирается в шприц.
  4. Перед выполнением инъекции игла меняется на новую стерильную.
  5. Если доза используется не вся, то остаток должен быть утилизирован.

Для внутривенного введения лекарство из шприца вводится во флакон 250 мл физраствора или глюкозы 5%. После этого проводится инфузия длительностью не менее часа.

У пожилых пациентов, имеющих, кроме печеночной, другую патологию, следует начинать с минимальных дозировок, чтобы не вызвать нежелательные явления.

Противопоказания к применению Гептрала:

  • генетически обусловленные аномалии, связанные с аминокислотным метиониновым обменом, в том числе и нарушения обмена цианокобаламина (витамина В12);
  • биполярное аффективное расстройство;
  • дети до 18 летнего возраста (нет необходимых клинических испытаний);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества либо вспомогательных компонентов.

В первом триместре беременности и в лактационный период лекарство применяют с осторожностью, учитывая перевес полезного действия над возможными негативными последствиями. У женщин после 26 недели беременности нежелательных влияний на плод в ходе лечения не наблюдалось.

Совместный прием с антидепрессантами всех групп в больших дозах следует осуществлять под строгим контролем врача для отслеживания побочных эффектов Гептрала и антидепрессивных препаратов (серотониновый синдром). У лиц с биполярным расстройством лекарство может инвертировать эмоциональное состояние, то есть спровоцировать развитие мании.

Осторожность в применении необходимо соблюдать при выявлении почечной недостаточности, так как препарат выводится почками.

Побочные действия Гептрала:

  • реакции непереносимости (анафилаксия, крапивница, эритема, отек Квинке);
  • бессонница;
  • появление или усиление тревожности;
  • неусидчивость;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • чувство ползания «мурашек» по телу;
  • нарушение вкуса;
  • приливы жара по телу;
  • головная боль;
  • падение артериального давления;
  • воспаление вен;
  • боли в животе;
  • сухость в ротовой полости;
  • диспептические явления (тошнота, вздутие кишечника, диарея, метеоризм, рвота);
  • кровотечение из желудка или кишечника;
  • воспаление пищевода;
  • зуд кожных покровов;
  • повышенная потливость;
  • боли в суставах конечностей;
  • мышечные спастические боли;
  • астения;
  • общее недомогание;
  • повышение температуры тела;
  • местные реакции в местах инъекций, в том числе некротические.

Препарат тестировался в ходе клинических испытаний, а также при составлении перечня побочных действий учитывались все спонтанные данные, фиксируемые докторами при назначении данного лекарственного средства.

Совместимость с алкоголем

Совместимость Гептрала и алкоголя должна оцениваться по принципу «не навреди». Так как этанол негативно влияет на печень, разрушая ее клетки, а адеметионин улучшает их регенерацию, то нецелесообразно одновременно принимать спиртные напитки и лекарство.

При совместном приеме увеличивается число побочных эффектов и нежелательных реакций. Особенно неблагоприятно такое сочетание для головного мозга. Может появиться:

  • головная боль;
  • тревога и ажитация;
  • спутанность сознания;
  • нарушение сна;
  • неприятные ощущения по телу.

Обзор отзывов пациентов и врачей

Отзывы пациентов, принимавших Гептрал, в 83% случаев положительные. В них отражается благоприятное действие лекарства на организм в целом и улучшение биохимических показателей. Отрицательные отзывы касаются неприятных побочных эффектов (головная боль, аллергические реакции, снижение артериального давления, тошнота), из-за которых лечение было прекращено на начальных этапах. Положительный эффект в этом случае заметен не был, так как не успел наступить.

Доктора положительно относятся к препарату, считая его эффективным средством в борьбе с печеночной патологией различного происхождения. В отзывах учитывается также хорошая переносимость и благоприятное влияние на центральную нервную систему пациента с энцефалопатией и/или депрессивными проявлениями.

Аналоги

Аналоги Гептрала можно разделить на:

  • аналоги по составляющему действующему веществу адеметеонину (Гептор);
  • аналоги по гепатопротекторному действию с отличным от Гептрала составом (Урсосан, Эссенциале, Фосфоглив, Гепа-мерц).

Что лучше и эффективнее в сравнении с Гептралом, в чем разница

Аналогом Гептрала в таблетках и инъекциях, содержащим адеметионин является Гептор. Остальные нижеперечисленные препараты имеют гепатопротекторную активность различной степени и состоят из других действующих веществ. Для сравнительной оценки следует учесть не только состав, но и отзывы, а также цену.

Гептор

Гептор является российским препаратом фирмы АО Верофарм. Действующее вещество содержится в форме S-аденозилметионина в количестве 400 мг. Разница между Гептралом и Гептором имеется во вспомогательном составе, а также веществах оболочки таблетки. Это следует учитывать при аллергических реакциях на некоторые компоненты.

Определить по отзывам пациентов и докторов, что лучше Гептрал или Гептор, сложно из-за примерно одинакового количества положительных откликов на оба препарата (83%).

Урсосан

Медикаментом, содержащим урсодезоксихолевую кислоту, является Урсосан. Кроме гепатопротекторного действия, он благоприятно влияет на состав и свойства желчи, предупреждая появление холестериновых камней и растворяя небольшие конкременты. Применяется при:

Противопоказан при декомпенсированном циррозе и рентгенположительных кальциевых конкрементах в желчном пузыре. Это следует учитывать при решении вопроса, что лучше Гептрал или Урсосан.

Эссенциале

Препарат эссенциальных фосфолипидов Эссенциале оказывает регенерирующее действие на клетки печени, так как его действующие компоненты являются основными составляющими клеточных структур. Кроме различных патологий печени лекарство применяется при псориазе и радиационном синдроме. Эссенциале имеет хорошую переносимость, а из противопоказаний можно отметить повышенную чувствительность и возраст до трех лет.

Фосфоглив

Российский препарат Фосфоглив представляет собой комбинированное средство, включающее фосфолипиды и глицират, обладающий противовоспалительным и подавляющим вирусы действием. Это особенно актуально в лечении вирусных гепатитов. Показаниями к назначению также являются:

  • жировой гепатоз;
  • алкогольные и токсические гепатиты;
  • цирротическое перерождение печени;
  • псориаз.

Решать, что лучше Гептрал или Фосфоглив, следует, учитывая противопоказания (беременность и кормление грудью, дети до двенадцати лет, антифосфолипидный синдром, непереносимость компонентов лекарства), а также побочные эффекты (аллергия, отеки, повышение давления, диспепсия).

Гепа-мерц

Препарат немецкого производства Гепа-мерц является гипоаммониемическим, то есть уменьшающим количество аммиака в клетках. Благодаря лекарству происходит дезинтоксикация организма, что является гепатопротекцией. При выборе, что лучше Гепа-мерц или Гептрал нужно учитывать, что гепатопротекторная активность более выражена у последнего, что обуславливает широту его применения. Гепа-мерц рекомендовано использовать при печеночной энцефалопатии, в том числе при коматозных состояниях. Из-за выведения через почки противопоказан при почечной недостаточности.

Адеметионин – синтетический компонент, который обладает противовоспалительным, гепатопротекторным, антидепрессивным, антиоксидантным, регенерирующим, детоксицирующим и нейропротективным действием.

Адеметионин является активным компонентом таких небезызвестных препаратов, как Гептрал и Гептор. Часто у гепатологов спрашивают, какой из данных медикаментов лучше в плане эффективности и безопасности?

По словам специалистов, Гептрал и Гептор практически идентичны, но у ЛС есть некоторые различия. Рассмотрим схожие и отличительные черты гепатопротекторов, а также выясним, какой из них использовать целесообразнее.

Гептрал и Гептор: сравнительная таблица

Адеметионин участвует в синтезе биологически активных веществ и фосфолипидов.

Компонент оказывает гепатопротекторное и антидепрессивное действие, расщепляет жиры и выводит их из организма.

В основном лекарства на основе адеметионина назначаются при жировом гепатозе печени, алкогольных и медикаментозных поражениях, первичном билиарном циррозе, различных видах гепатита.

Гептрал и Гептор – две наиболее популярные аминокислоты. Рассмотрим подробнее схожие и отличительные черты ЛС в таблице.

Параметр. Гептрал. Гептор.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора, который вводится внутривенно или внутримышечно.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения.

Производитель. Фамар Лэйль, Италия. Верофарм, Россия. Сертификаты качества. + + Регистрация в ЕС и США. Как лекарственное средство Гептрал зарегистрирован в Германии, Италии, Австралии, Франции, Украине. В США и других странах ЕС Гептрал зарегистрирован как БАД и ветеринарный препарат, так как его эффективность у некоторых специалистов вызывает сомнение. Не поставляется. Цена. 20 таблеток (500 мг) стоят порядка 2200 рублей.

5 флаконов лиофилизата (400 мг) стоят около 2000 рублей.

20 таблеток (500 мг) стоят около 2000-2100 рублей.

5 флаконов с лиофилизатом (400 мг) стоят 1700-1800 рублей.

Активный компонент и действие. Адеметионин. Защищает гепатоциты от воздействия токсинов, солей тяжелых металлов, всевозможных шлаков. Нормализует секрецию желчи, стимулирует ее выведение в кишечник. Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, ускоряет местные регенеративные процессы, оказывает противовоспалительное действие. Повышает поляризацию и текучесть мембран, облегчает пассаж желчи, снижает токсичность желчных кислот, предупреждает развитие фиброза и цирроза, стабилизирует активность печеночных трансаминаз, оказывает антидепрессивное действие. Также адеметионин уменьшает выраженность болевых ощущений вследствие развития остеоартрита и даже положительно сказывается на работе головного мозга. Показания к применению. Внутрипеченочный холестаз, цирроз, жировая дистрофия печени, хронический гепатит, лекарственные и токсические поражения печени, алкогольная интоксикация, некалькулезная форма холецистита, печеночная недостаточность, внутрипеченочный холестаз при беременности, депрессивный синдром. Внутрипеченочный холестаз, жировой гепатоз печени, токсические, вирусные, лекарственные, аутоиммунные гепатиты. В список показаний также относят предцирротические состояния, энцефалопатию вторичного генеза, алкогольный абстинентный синдром, депрессивный синдром.

Противопоказания. Несовершеннолетний возраст, генетические нарушения (влияющие на метиониновый цикл, вызывающие гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию), повышенная чувствительность к составляющим лекарства. С осторожностью – 1 триместр беременности, лактация, биполярные расстройства. Побочные эффекты. Со стороны иммунной системы и кожи: аллергические и анафилактические реакции, отек гортани, отек Квиннке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мигрень, спутанность сознания, нарушения сна, головокружение.

Со стороны ССС: приливы, сбои в работе сердца, флебит поверхностных вен.

Пищеварительные расстройства: вздутие живота, метеоризм, сухость в ротовой полости, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночные колики.

Артралгия, спазмы в мышцах, недомогание, появление периферических отеков, лихорадка, озноб, астенический синдром, гриппоподобные симптомы.

Инфекции мочевыводящих путей.

Что лучше детям, беременным и кормящим женщинам?

Что лучше Гептрал или Гептор? Такой вопрос часто задают педиатрам. По словам специалистов, оба лекарственные средства противопоказаны несовершеннолетним пациентам. Дело в том, что достоверно неизвестно, как влияет адеметионин на детский организм, поэтому ребенку назначать данные гепатопротекторы нецелесообразно.

Что касается беременных и кормящих женщин, то им врачи могут назначать и Гептрал, и Гептор. С осторожностью средства применяются в 1 триместре беременности. В период лактации на время терапии лучше прекратить грудное вскармливание, чтобы не подвергать опасности ребенка.

Лекарственное взаимодействие и общие рекомендации

У докторов нередко спрашивают, можно ли одновременно принимать Heptral и Heptor? По словам специалистов, делать это совершенно нецелесообразно. Совместный прием двух ЛС на основе адеметионина не повысит эффективность лечебных мероприятий, а вот спровоцировать таким образом передозировку вполне возможно.

Теперь поговорим о взаимодействии и особых указаниях. Начнем с того, что во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки. Спиртное снижает эффективность терапии, оказывает гепатотоксическое воздействие, повышает вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС и ССС.

  • Во время лечения нужно отслеживать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  • Не рекомендуется принимать Гептрал или Гептор перед сном, так как гепатопротекторы обладают тонизирующим эффектом и могут спровоцировать бессонницу.
  • Следует во время терапии контролировать уровень витамина B12 и фолиевой кислоты, при их дефиците – принимать поливитаминные комлексы.
  • Не рекомендуется во время терапии управлять ТС или работать с потенциально опасными механизмами, так как адеметионин может вызывать головокружение и расстройства в работе ЦНС.
  • С особой осторожностью следует сочетать адеметионин с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами и ЛС на основе триптофана.

С другими гепатопротекторами (Эссенциале, Урсосан, Карсил, Фосфонциале и пр.) Гептрал и Гептор сочетаются нормально.

Мнение специалистов

Гептор и Гептрал что эффективнее по мнению специалистов? Отзывы гепатологов разнятся. Однако подавляющее большинство терапевтов рекомендуют выбирать итальянское лекарство Гептрал.

Дело в том, что импортное средство более высококачественное, нежели отечественный заменитель. Разница в цене у ЛС небольшая, поэтому подвергать риску свое здоровье и ставить под сомнение эффективность терапевтических мероприятий ради незначительной экономии, совершенно нецелесообразно.

Гептор от компании Верофарм нередко подвергался критике. По мнению некоторых химиков, в таблетках и лиофилизате содержится не та концентрация активных компонентов, которая заявлена в инструкции. К тому же, российское ЛС несколько чаще вызывает побочные эффекты, что подтверждают отзывы пациентов.

Подводя черту под всем вышесказанным, можно с полной уверенностью заявить, что Гептрал несколько лучше отечественного заменителя, несмотря на идентичный состав, показания, противопоказания и побочки.

Гепа-Мерц

Гепа-Мерц – аминокислота. Выпускается лекарство в виде концентрата для приготовления инфузионного раствора. Также в аптеках продаются одноименные пакетики, в которых содержатся гранулы для приготовления раствора, который принимается перорально.

Выпускается Гепа-Мерц компанией Merz Pharma GmbH & Co. KGaA. Цена 10 пакетиков составляет 800-950 рублей. Стоимость 10 ампул выше – порядка 2800-300 рублей. Отпускается гепатопротектор в аптеках по рецепту.

В качестве активного компонента Гепа-Мерц выступает аминокислота под названием орнитина аспартат. Данный компонент способствует выработке СТГ и инсулина, нормализует белковый обмен. Также действующее вещество гепатопротектора снижает уровень аммиака в крови, защищает гепатоциты от воздействия токсинов, нормализует детоксикационную функцию печени.

Гепа-Мерц также нормализует функциональность желчного пузыря. В инструкции упоминается о том, что орнитина аспартат нормализует синтез и пассаж желчи по желчевыводящим протокам, купирует воспалительные процессы в ЖП.

Показания к применению:

  1. Белковая недостаточность. Если пациент находится на парентеральном питании, принимать Гепа-Мерц ему необходимо на протяжении 2-3 недель, не менее.
  2. Печеночная энцефалопатия.
  3. Хронические заболевания печени и желчного пузыря, которые сопровождаются гипераммониемией.
  4. Интоксикации.
  5. Алкогольное отравление.
  6. Гепатит, цирроз, жировой гепатоз, некалькулезная форма холецистита, фиброз печени.

Как принимать? Если применяется гранулят, то содержимое одного пакетика нужно смешать с 200 мл воды, после чего принять. Кратность применения и длительность лечебных мероприятий устанавливается индивидуально.

Если назначается раствор для инфузий, то за раз применяют 4 ампулы. Их вводят внутривенно. Среднесуточная доза может быть повышена вплоть до 40 граммов, то есть до 8 ампул в сутки. Длительность терапии тоже устанавливается индивидуально.

  • Повышенная чувствительность к составляющим ЛС.
  • Лактационный период.
  • Почечная недостаточность.
  • Беременность, несовершеннолетний возраст (относительные противопоказания).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, понос, метеоризм, боли в конечностях, аллергические реакции, высыпания на кожных покровах.

Ремаксол

Ремаксол – комплексный гепатопротектор. В сравнении с Гептором и Гептралом, он стоит дешево. Стоимость 1 флакона Ремаксола (400 мл) составляет порядка 480-600 рублей. Производитель – компания Полисан (Россия).

Активными компонентами ЛС являются янтарная кислота, рибоксин, никотинамид, метионин, N-метилглюкамин. Ремаксол обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, антигипоксическим и цитопротективным действием.

Средство активизирует ферменты антиоксидантной защиты, переход анаэробных процессов в аэробные, синтез макроэргов. Также активные компоненты защищают гепатоциты, снижают уровень билирубина и его фракций, снижают активность печеночных трансаминаз, способствуют окислению холестерина в желчные кислоты.

  1. Жировая дистрофия печени.
  2. Вирусный гепатит A, B или C.
  3. Цирроз.
  4. Печеночная недостаточность.
  5. Алкогольные и токсические поражения печени.

Также Ремаксол нередко назначается в профилактических целях лицам, которые в течение длительного времени принимали цитостатики или любые другие препараты с высокой степенью гепатотоксичности.

Ремаксол вводится внутривенно, внутримышечные уколы запрещены. Дозировка суточная – от 400 до 800 мл. Средство применяют на протяжении 3-12 дней, не более. Противопоказаниями к применению гепатопротектора являются повышенная чувствительность к составляющим, беременность, лактация, несовершеннолетний возраст. Относительными противопоказаниями являются подагра, нефролитиаз, гиперурикемия.

Побочные эффекты: аллергические реакции, головные боли, головокружение, снижение уровня сахара в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Гептрал® (Heptral®)

Последняя актуализация описания производителем 14.01.2019 Фильтруемый список 14.01.2019 14.01.2019 14.01.2019

Действующее вещество:

Адеметионин* (Ademetionine*)

АТХ

A16AA02 Адеметионин

Фармакологические группы

  • Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
  • Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F32 Депрессивный эпизод
  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
  • K76.9 Болезнь печени неуточненная
  • R53 Недомогание и утомляемость

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — детоксицирующее, антиоксидантное, нейропротективное, холекинетическое, холеретическое, антидепрессивное, гепатопротективное.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет <5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Показания препарата Гептрал®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— хронический гепатит;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— холангит;

— цирроз печени;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

симптомы депрессии;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

биполярные расстройства;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления грудью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Система органов и заболевания Частота Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
Со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*
Нарушения психики Часто Тревога, бессонница
Нечасто Ажитация, спутанность сознания
Со стороны нервной системы Часто Головная боль
Нечасто Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Со стороны сосудов Нечасто Приливы, артериальная гипотензия, флебит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*
Со стороны ЖКТ Часто Боль в животе, диарея, тошнота
Нечасто Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
Редко Вздутие живота
Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд
Нечасто Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Артралгия, мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Астения
Нечасто Отек, лихорадка, озноб*
Редко Недомогание

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в спонтанных сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% ДИ оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., C.P. 148, Понтина км 52 снк, 04011 Камповерде ди Априлиа (Латина), Италия.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italia.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173, Ганновер, Германия.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258- 42-80; факс: (495) 258-42-81

По рецепту.

Условия хранения препарата Гептрал®

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B19 Вирусный гепатит неуточненный Безжелтушный гепатит
Вирусный гепатит
Вирусный гепатит у детей
Инфекция печени
Острая инфекция печени
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
G92 Токсическая энцефалопатия Алкогольная энцефалопатия
Острая свинцовая энцефалопатия
Поражения мозга токсические
Токсические поражения головного мозга
Токсическое повреждение ЦНС
Энцефалопатия на фоне алкоголизма
Энцефалопатия при хроническом алкоголизме
K70 Алкогольная болезнь печени Алкогольная гепатопатия
Алкогольное поражение печени
Алкогольные поражения печени
Заболевания печени алкогольной этиологии
Цирроз алкогольного происхождения
K71 Токсическое поражение печени Влияние лекарств на печень
Влияние токсинов на печень
Гепатит медикаментозный
Гепатит токсический
Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
Лекарственное поражение печени
Лекарственные гепатиты
Лекарственные поражения печени
Лекарственный гепатит
Медикаментозный гепатит
Нарушения функции печени токсической этиологии
Токсические гепатиты
Токсические поражения печени
Токсический гепатит
Токсическое заболевание печени
Токсическое повреждение печени
K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом Холестаз «чистый»
Холестатическая форма хронического гепатита
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная Латентная печеночная энцефалопатия
Острая печеночная недостаточность
Острая печеночно-почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Печеночная прекома
K73.9 Хронический гепатит неуточненный Воспалительные заболевания печени
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
K74 Фиброз и цирроз печени Воспалительные заболевания печени
Кистозный фиброз печени
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Прецирротическое состояние
Цирроз печени c портальной гипертензией
Цирроз печени с асцитом
Цирроз печени с асцитом и отеками
Цирроз печени с портальной гипертензией
Цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом
Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии
Цирротический асцит
Цирротическое и прецирротическое состояние
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках Гепатоз жировой
Дистрофия жировая печени
Жировая дегенерация печени
Жировая дистрофия печени
Жировая инфильтрация печени
Жировое перерождение печени
Жировой гепатоз
Липидозы
Нарушения липидного обмена печени
Неалкогольный стеатогепатит
Острая желтая атрофия печени
Стеатогепатиты
Стеатоз
Стеатозные состояния
K76.9 Болезнь печени неуточненная Восстановление нарушенных функций печени
Выраженные нарушения функции печени
Гепатит
Гепатиты
Гепатоз
Гепатопатия
Дисфункция печени
Заболевания печени
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Нарушение функции печени
Нарушения функции печени
Нарушения функции печени воспалительной этиологии
Функциональная недостаточность печени
Функциональные нарушения печени
Хронические заболевания печени
Хроническое диффузное поражение печени
Энтерогенные заболевания желчного пузыря и печени
K81.1 Хронический холецистит Хронический бескаменный холецистит
Хроническое заболевание желчного пузыря
K83.0 Холангит Воспаление желчных путей
Воспалительные заболевания желчевыводящих путей
Инфекции желчевыводящих путей
Инфекции желчных путей
Инфекция желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчных путей
Инфекция желчных путей
Инфекция желчных путей и ЖКТ
Острый холангит
Первичный склерозирующий холангит
Склерозирующий холангит первичный
Холангиолитиаз
Холангит
Холецистогепатит
Хронический холангит
O26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде Внутрипеченочный холестаз беременных
R53 Недомогание и утомляемость Астенические расстройства
Астенические состояния
Астенические явления
Астенический синдром
Астеническое нарушение
Астеническое состояние
Астеническое явление
Астения
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-вегетативная симптоматика
Астено-вегетативное нарушение
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астено-невротическое состояние
Астеновегетативная симптоматика
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Астеноневротическое расстройство
Быстрая утомляемость
Грипп молодых трудоголиков
Грипп яппи
Диабетическая астения
Истощение нервной системы
Истощение физическое
Недомогание
Нервное истощение с депрессией
Общая психическая усталость
Общая физическая усталость
Общее недомогание
Патологическая утомляемость
Повышенная усталость
Повышенная утомляемость
Психическая усталость
Психическое истощение
Психическое утомление
Синдром астеновегетативный
Синдром хронической усталости
Снижение общей активности
Состояние повышенной усталости
Состояния повышенной утомляемости
Умственная усталость
Упадок сил
Усталость
Утомление
Утомляемость
Физическая усталость
Физическое и психическое переутомление
Физическое переутомление
Функциональные астенические состояния
Хроническая усталость
Хронические астенизирующие состояния
T36 Отравление антибиотиками системного действия Кардиопоражения антрациклиновые
T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами

Гептрал

Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

  • 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:

  • Хронический гепатит;
  • Жировая дистрофия печени;
  • Хронический бескаменный холецистит;
  • Цирроз печени;
  • Холангит;
  • Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
  • Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).

Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:

  • Внутрипеченочный холестаз беременных;
  • Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

  • В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
  • При гиперчувствительности к компонентам;
  • При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).

Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:

  • При биполярных расстройствах;
  • В период грудного вскармливания;
  • В первом триместре беременности;
  • Пожилым людям;
  • При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 5-12 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки.

При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.

При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.

При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.

Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.

При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.

Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.

В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:

  • Аллергическими реакциями;
  • Отеком гортани;
  • Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
  • Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
  • Инфекциями мочевыводящих путей;
  • Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
  • Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
  • Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
  • Артралгией, мышечными спазмами;
  • Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.

Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.

У некоторых пациентов при приеме Гептрала отмечается головокружение – побочный эффект с потенциально серьезными последствиями. Поэтому в начале лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами, чтобы оценить степень негативного влияния лекарства.

По действующему веществу аналогами Гептрала являются Гептор и Гептор Н.

Сроки и условия хранения

Гептрал – рецептурный препарат со сроком годности 36 месяцев. Хранить его следует при температуре от 15 до 25 ºС. Не допускать воздействия тепла и прямого попадания солнечных лучей!

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

  • Гептор.

Средняя цена онлайн*, 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)

Где купить:

На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.

Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.

Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.

Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.

Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:

  • жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
  • длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
  • хронический гепатит;
  • фиброз печени;
  • хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
  • холангит (воспаление желчных протоков);
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.

Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.

Правила приема препарата следующие:

  • таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
  • рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
  • таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.

Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.

У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:

  • снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
  • наличие сопутствующих заболеваний;
  • прием других препаратов.

Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:

  • при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
  • пациентам младше 18 лет;
  • при повышенной чувствительности к адеметионину.

Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью

Применять препарат беременным в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания можно только при крайней необходимости, с разрешения врача.

В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.

Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.

Реакции со стороны ЖКТ

  • боль в животе
  • жидкий стул
  • тошнота
  • иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика

Нервная система

  • бессонница
  • головная боль
  • парестезии
  • головокружение
  • беспокойство
Мочевыводящая система
  • инфекции мочевыводящих путей

Костно-мышечная система

  • боль в суставах
  • судороги в мышцах

Кожные покровы

  • повышенная потливость (гипергидроз)
  • зуд
  • сыпь

Аллергические реакции

  • анафилактический шок
  • отек гортани
  • отек Квинке

Прочие эффекты

  • приливы
  • гипертермия
  • периферические отеки
  • слабость
  • гриппоподобные симптомы

Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.

Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • магния стеарат.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:

  • сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • макрогола;
  • полисорбата;
  • 30% эмульсии симетикона;
  • натрия гидроксида;
  • талька;
  • воды.

Фармакология и фармакокинетика

Действие препарата обусловлено свойствами его активного компонента – адеметионина, который принимает участие в важнейших биохимических процессах организма.

Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.

Действия препарата Гептрал:

  1. холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
  2. детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
  3. регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
  4. антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
  5. нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
  6. антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
  7. антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.

Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:

  • таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
  • максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
  • метаболизм Гептрала проходит в печени;
  • период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
  • биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
  • Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства.

Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

Я принимала Гептрал во время беременности, т.к. меня не обошел стороной такой диагноз как холестаз беременных. Перепробовала множество препаратов, но показатели АЛТ и АСТ оставались очень высокими, а рожать было еще рано. В итоге врач прописала мне Гептрал. Эффект наступил практически сразу (через 2 дня показатели снизились в 1,5 раза), никаких побочных проявлений не было. Итог лечения: роды прошли в срок, ребенок родился здоровеньким, без желтушки! Я чувствую себя превосходно, анализы в норме. Спасибо Гептралу!
Вера Мне Гептрал назначил онколог для восстановления печени после химиотерапии. Показатели АЛТ и АСТ просто зашкаливали, а на фоне всего этого было снижено настроение, ощущала постоянную тошноту. Пила Гептрал в течение месяца, показатели пришли в норму. Кроме того, улучшилось настроение, т.к., оказывается, Гептрал обладает еще и антидепрессивным свойством. Единственный минус – дороговизна, но цена себя оправдывает.
Ольга

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Гептрал таблетки

Психология и психотерапия — Феномен гептрала: Депрессии, абстинентный синдром, холестаз, артралгии:
взгляд фармаколога

Феномен гептрала: Депрессии, абстинентный синдром, холестаз, артралгии: взгляд фармаколога

Научный центр психического здоровья РАМН

URL

Введение
В этиологии психических расстройств ключевая роль принадлежит процессам биологического метилирования. Главным источником и эффективным донором метильных групп в центральной и периферической нервной системе является адеметионин (гептрал») — активный серосодержащий метаболит метионина, природный антиоксидант и антидепрессант, образующийся в печени в количестве до 8 г/сут и присутствующий во всех тканях и жидкостях организма, а более всего — в местах образования и потребления, т.е. в печени и мозге.
В связи с этим два особо важных биохимических процесса в печени — это синтез метионина и S-аденозил-L-метионина путем метилирования гомоцистеина. В образовании и функционировании адеметионина участвуют ферменты S-аденозил-метионин-синтетаза и метионинаденозил-трансфераза (МАТ). Последняя кодирована на двух генах — МАТ1А и МАТ2А, катализирующих образование SAM, причем с более быстрой клеточной пролиферацией ассоциируется экспрессия только МАТ2А.
Кольцевая ДНК SAM-синтетазы человека включает 3217 нуклеотидов, кодирующих белок из 395 аминокислотных остатков с молекулярной массой 43 647 дальтон. В матричной РНК генома человека за кодирование этого белка отвечает единственный участок, а структурные особенности гена печень-специфичной S-аденозилметионин-синтетазы человека и крысы оказались довольно близкими.
Идея использования SAM в качестве самостоятельного лекарственного средства (ЛС) основана на качественных и количественных корреляциях выраженности психических и соматических болезненных состояний человека и животных с дозами и содержанием SAM в нормальных или патологически измененных целевых тканях организма.
Цель данного информационно-аналитического обзора более прагматична и заключается в обобщении и сравнении наблюдаемой клинической эффективности и безопасности гептрала с существующими ЛС, назначаемыми по одинаковым с ним показаниям. Наиболее важные и признанные из этих показаний — экзо- и эндогенные депрессии, алкогольная абстиненция, патологии печени и артралгии.
Источники информации
1. Медико-биологические данные сети Internet (Medline, Pubmed и др).
2. Тематические реферативные журналы ВИНИТИ РАН.
3. Систематические обзоры библиотеки Кохрана (Oxford, UK) за 1984-2000 гг.

Гептрал — антидепрессант
Относительная безвредность гептрала позволила оценить его влияние на жизненные показатели здоровых людей. В частности, частота сердечных сокращений и концентрация адреналина в плазме здоровых испытуемых умеренно снижались на фоне ежедневного введения 400 мг гептрала в течение недели так же, как и под действием ингибиторов МАО, но плазменный уровень МНРG от приема гептрала не зависел. Повышение уровня адреналина при смене положения тела с горизонтального на вертикальное легко купировалось приемом гептрала, что косвенно подтверждает наличие у него антидепрессивных свойств.
Статистическое обобщение (метаанализ) результатов 19 сравнительных клинических испытаний с участием 498 больных депрессиями разной степени тяжести позволило установить достоверное, на 38-60%, превышение антидепрессивной активности гептрала над активностью плацебо и совпадение интенсивности его действия с антидепрессантными эффектами стандартных три- и гетероциклических ЛС — имипрамина, дезипрамина, амитриптилина и других при практически полном отсутствии свойственных им побочных эффектов.
В стандартных клинических испытаниях гептрал статистически значимо превосходил по эффективности плацебо и трициклические антидепрессанты при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину, отличаясь от них способностью прерывать рецидивы и отсутствием побочных эффектов.
Практически все исследователи отмечают более быстрое развитие и стабилизацию антидепрессивного действия гептрала (1 и 2-я недели соответственно) по сравнению со стандартными ЛС, особенно при парентеральном введении. В частности, в открытом многоцентровом клиническом исследовании 195 депрессивных больных ремиссия наступила через 7-15 дней парентерального введения гептрала по 400 мг/сут, а при его комбинировании с трициклическими антидепрессантами эффекты были значительно более быстрыми и выраженными, чем при их комбинации с плацебо. Следует отметить, что при обострении депрессивной симптоматики уровень адеметионина в крови и тканях снижается, что требует увеличения дозировок.

Гептрал при абстинентном синдроме
Опыт испытаний и применения гептрала при алкогольной абстиненции и опийной наркомании, по-видимому, довольно ограничен, поскольку в доступных базах данных сети Интернет англоязычные публикации по этой теме отсутствуют. Далее приводятся основные результаты двух отечественных клинических испытаний гептрала, проведенных в отделении клинической психофармакологии НИИ наркологии МЗ РФ (директор НИИ чл.-корр. РАМН, проф. Н.Н.Иванец) и в ЦНИИ гастроэнтерологии и 17-й наркологической больнице г. Москвы.
1. Гептрал при алкогольной абстиненции
Прекращение привычного потребления алкоголя чревато смертельными осложнениями. Клинически алкогольная абстиненция проявляется тремором, галлюцинациями, судорожными припадками и делирием, инфекционными и соматическими заболеваниями и травмами. Симптомы появляются через несколько часов и постепенно исчезают на протяжении 2-3 суток. Алкогольный делирий обычно развивается в 5-10% случаев через 3-4 суток и включает также дрожь, возбуждение, спутанность сознания, потерю ориентации и резкое повышение вегетативной активности — подъем температуры, тахикардию и обильное потоотделение; летальность около 5%. Судорожные припадки довольно редки, возникают через 12-48 часов после отмены алкоголя и обычно носят генерализованный характер; их число невелико и они купируются общепринятыми препаратами.
Цель исследования — изучить гепатотропное действие и эффективность гептрала при лечении депрессивных расстройств и патологического влечения к алкоголю (при алкогольном абстинентном синдроме) в открытом исследовании.
Обследовано 20 больных алкоголизмом мужчин 30-60 лет с длительностью заболевания 6-25 лет, 12 из них — с наследственной отягощенностью. У всех больных диагностирована II стадия алкоголизма: с преобладанием псевдозапойной формы — у 14, постоянной формы на фоне высокой толерантности — у 6 больных.
У всех выявлены диагностические критерии алкоголизма II стадии: первичное патологическое влечение к алкоголю, выраженный симптом «потери контроля», максимальная толерантность к алкоголю, полностью сформировавшийся синдром алкогольной абстиненции (ААС) — утреннее опохмеление, измененные картины опьянения в сочетании с амнезией периода опьянения, заострение преморбидных характерологических черт, неблагоприятные социальные и соматические последствия заболевания.
ААС сопровождался обычными для него соматовегетативными и психопатологическими расстройствами. Степень выраженности ААС расценивали как легкую у 6 и среднюю у 14 больных, с оценкой по шкале Гамильтона не менее 14 пунктов, что являлось критерием включения в исследование наряду с патологическим влечением к алкоголю и патологией печени. У всех больных отмечалось увеличение печени, у 17 диагностирован алкогольный жировой гепатоз, у 3 — хронический алкогольный гепатит.
Гептрал назначали по 2 флакона парентерально (800 мг) в течение 2 нед. и затем по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день в течение последующих 2 нед. Наряду с гептралом назначали витамины групп Б и С и при необходимости гипотензивные препараты (сернокислая магнезия) и бензодиазепины (только на ночь) в первые 2 дня.
Результаты. Терапевтический эффект отмечали на 2-4-й дни лечения. Исчезали страх и тревога, снижалась раздражительность, уменьшалась астения и улучшалось физическое состояние, нормализовалось АД, появлялся аппетит, исчезали тремор и гипергидроз. К концу недели выравнивалось настроение, восстанавливался сон, на 60-70% снижалась депрессивная симптоматика, и через 4 нед депрессивные расстройства полностью купировались. Влечение к алкоголю снижалось в среднем к 10-му дню. По шкале общего впечатления результаты оценивали как значительное улучшение в рамках депрессии и как умеренные — относительно влечения к алкоголю и гепатотропного действия (тенденция к положительной динамике функции печени и уменьшение ее размеров). Отмечена хорошая переносимость препарата и отсутствие побочных явлений, осложнений и привыкания к нему.
В инструкции по применению гептрала его рекомендуют назначать при внутрипеченочных холестазах, индуцированных поражениями печени различного генеза, цирротических и прецирротических состояниях, энцефалопатиях вторичного генеза, депрессивных синдромах (включая вторичные) и при абстинентном синдроме.
Гептрал противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к нему, в первые два триместра беременности и период лактации. При цирротических и прецирротических состояниях, ассоциированных с гиперазотемией, пероральный прием гептрала следует проводить под врачебным наблюдением и контролем уровня азота. Гептрал не рекомендуется назначать детям без строгих показаний. Взаимодействий гептрала с другими лекарственными средствами не наблюдали и клинических случаев передозировки не отмечено.
2. Гептрал при опийной абстиненции
Под наблюдением находились 20 больных мужчин 17-38 лет с диагнозом «опийная наркомания 2-й степени, абстинентный синдром» и с длительностью заболевания 1-22 года; в 50% случаев течение наркомании усугублялось приемом димедрола (1-2 таблетки на инъекцию наркотика). Лечение состояло из назначения гептрала внутривенно капельно по 800 или 1600 мг/сут в первые 14 дней и по 1600 мг/сут в таблетках в последующие 14 дней. Наблюдали улучшение функционального состояния печени и стимуляцию процессов микросомального окисления, выразившуюся в увеличении клиренса и ускорении выведения маркерного препарата антипирина. Отмечено также обратное развитие клинических проявлений абстиненции и отчетливый антидепрессивный эффект.

Гептрал — гепатопротектор
Большинство этиологических факторов внутрипеченочного холестаза приводят к угнетению активности S-аденозилметил-синтетазы и к снижению продукции S-адеметионина, что сопровождается нарушением биохимических процессов в гепатоцитах — трансметилирования и транссульфидирования. В результате снижаются: содержание фосфолипидов, активность Na+K+-ATФазы и других белков-переносчиков, текучесть мембран, захват и выведение компонентов желчи, клеточные запасы тиолов и сульфатов (глутатиона, таурина и др.), обладающих выраженным антиоксидантным действием и являющихся главными субстанциями в детоксикации эндо- и экзогенных ксенобиотиков. Дефицит этих продуктов приводит к цитолизу гепатоцитов при холестазах любого генеза.
Клинические проявления холестаза довольно однотипны, это:
1. избыточное поступление элементов желчи в кровь;
2. уменьшение количества или отсутствие желчи в кишечнике;
3. воздействие компонентов желчи на печеночные клетки и канальцы.
Регургитация желчи в кровь индуцирует кожный зуд, желтуху, ксантомы, ксантелазмы, потемнение мочи и системные поражения:

  • острую почечную недостаточность;
  • развитие язв, эрозий и кровотечений в желудке;
  • повышенный риск эндотоксемии и септических осложнений.

В то же время дефицит желчи в кишечнике чреват стеатореей и синдромом мальабсорбции, дефицитом жирорастворимых витаминов, нарушением минерализации костей. Избыточное количество компонентов желчи приводит к некрозу гепатоцитов и канальцев и к печеночно-клеточной недостаточности, а при длительном холестазе формируется цирроз с развитием асцита, отеков и печеночной энцефалопатии. Зачастую холестаз (например, лекарственный) протекает бессимптомно и его единственное проявление — результаты биохимических проб печени.
Этиологическое воздействие на холестаз проблематично и большинству больных назначают патогенетическое и симптоматическое лечение. Гептрал является препаратом выбора в большинстве случаев при следующих механизмах и причинах холестаза:

  • Снижение текучести (проницаемости) базолатеральной и/или каналикулярной мембраны гепатоцитов при беременности, алкогольных и лекарственных поражениях печени.
  • Ингибирование Na+K+-ATФазы и других мембранных белков-переносчиков при лекарственном и/или бактериальном поражении печени.
  • Разрушение цитоскелета гепатоцитов, нарушение везикулярного транспорта при вирусных, алкогольных и лекарственных гепатитах, циррозах, эндотоксемии, сепсисе, доброкачественном возвратном холестазе.
  • Нарушение целостности канальцев (мембран, микрофиламентов, клеточных соединений) под действием лекарств, пероральных контрацептивов, бактериальных инфекций, болезни Бейлера.

Клинические испытания:
1. В открытом клиническом испытании лечение гептралом алкогольных заболеваний печени (34 человека) в течение 14 дней внутривенно капельно по 800 мг/сут, и в последующие 14 дней по 400 мг/сут 2 раза внутрь (таблетки) привело к исчезновению признаков депрессии, улучшению биохимических и физикальных (плотность печени) показателей.
2. Лечение 23 больных хроническим гепатитом С интерфероном a2 сопровождалось развитием холестатического и депрессивного синдромов. Признаки холестаза проявлялись в первые 3 мес лечения и особенно отчетливо у больных с цирротической трансформацией печени. Включение гептрала в комплекс терапии помогло своевременно купировать депрессивные и холестатические явления и провести полноценный курс противовирусной терапии интерфероном a2.
3. При лечении 8 больных с лекарственными поражениями печени наблюдали улучшение общего состояния и нормализацию печеночных проб.
4. Гептрал назначали 32 больным с хроническими диффузными заболеваниями печени и внутрипеченочным холестазом, у 16 из которых был первичный биллиарный цирроз. В течение первых 16 дней I фазы лечения гептрал вводили внутривенно капельно по 800 мг/сут, а в последующие 16 дней — по 1600 мг/сут. У большинства больных наблюдали выраженный положительный эффект — исчезали симптомы астении, кожного зуда, желтухи, а также статистически значимая нормализация биохимических показателей. У больных с первичным биллиарным циррозом отмечена тенденция к снижению холестерина и билирубина в крови. При повторных курсах отмечали удовлетворительную переносимость гептрала и отсутствие резистентности к его положительному действию.

Гептрал — анальгетик
Остеоартроз — дегенеративное заболевание суставов, характеризующееся прогрессивными катаболическими потерями («изнашиванием») суставного хряща из-за дисбаланса между синтезом и деградацией хрящевых протеогликанов, с последующими костными разрастаниями по краям суставных поверхностей. В основном развивается у пожилых людей, но может возникнуть в любом возрасте, особенно вследствие травм, хронических воспалительных заболеваний и врожденных дефектов сустава. Чаще всего поражаются дистальные и проксимальные межфаланговые суставы кистей, тазобедренные и коленные суставы, шейный и поясничный отделы позвоночника. Спондилоартроз иногда приводит к сужению позвоночного канала (каудогенная перемежающаяся хромота), болям в ногах и ягодицах при стоянии или ходьбе. Сопровождается сильными костными и мышечными болями.
Цель терапии — облегчить боль и предотвратить инвалидизацию. Использование нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) способно дать кратковременное облегчение боли, но при длительном применении развиваются вредные побочные эффекты (например, желудочные кровотечения), а также усиливаются потери хрящевой ткани. Эмпирическое применение гептрала при остеоартритах привело к сравнимому с НПВС обезболиванию при полном отсутствии побочных эффектов, а также к стимуляции синтеза протеогликанов и частичной регенерации хрящевой ткани.

Заключение
Возможности гептрала, отдельно и в комбинациях с другими ЛС, в лечении депрессивных расстройств далеко не исчерпаны. Как уже отмечалось, в доступных базах данных сети Интернет англоязычные публикации по лечению гептралом абстинентного синдрома отсутствуют, а в случайной выборке из 18 отечественных статей в лечении артралгий использовались только нестероидные противовоспалительные препараты. Предстоит дальнейшее изучение эффективности гептрала в терапии аффективных расстройств, ингибирования секреции пролактина и др. Абсолютно не изучена фармакокинетика, хотя взаимосвязь антидепрессивной эффективности адеметионина с его концентрацией в крови и тканях явно или неявно фигурирует во многих исследованиях, что предполагает возможность поиска оптимальных режимов лечения среди существующих. Пока что удалось выяснить, что его транспорт через ворсинки препаратов человеческой плаценты происходил довольно медленно, подобно пассивной диффузии L-глюкозы, и сопровождался неферментативным превращением до метаболита неустановленной структуры. Транспорт мелатонина и его маркерного препарата антипирина протекал наиболее быстро, тогда как витамин Е диффундировал в 10 раз медленнее L-глюкозы и адеметионина, но его нерацемические свободные формы — существенно быстрее. Измеримые концентрации адеметионина после парентерального введения были обнаружены в СМЖ у больных сенильной деменцией, что позволяет надеяться на новые возможности в лечении этого и других нейродегенеративных заболеваний с помощью гептрала.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *