Препараты сибутрамина

Практически каждый человек с избыточным весом хотя бы один раз в жизни мечтал о чудо-таблетке, которая сможет сделать его худым и здоровым. Современная медицина придумала множество лекарств, которые способны обмануть желудок, чтобы меньше есть. К таким препаратам относится сибутрамин. Он действительно регулирует аппетит, уменьшает тягу к пище, но не так всё просто, как может показаться на первый взгляд. Во многих странах оборот сибутрамина ограничен из-за своих серьезных побочных эффектов.

Что такое Сибутрамин?

Сибутрамин является сильнодействующим лекарственным веществом. Изначально его разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но учёные отметили, что он обладает мощным анорексигенным действием, т. е. способен снижать аппетит.

С 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для избавления от лишнего веса, прописывая людям с разнообразными сопутствующими заболеваниями. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Выяснилось, что сибутрамин вызывает привыкание и депрессивное состояния, которое можно сравнить с наркотическим. К тому же, он увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний, многие люди перенесли инсульты и инфаркты на фоне его приёма. Есть неофициальные данные, что применение сибутрамина повлекло смерти пациентов.

На данный момент он запрещён к использованию во многих странах, в РФ его оборот строго контролируется при помощи специальных рецептурных бланков, на которых его выписывают.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Показания к применению

Препарат назначается только врачом и только в тех случаях, когда более безопасные методы не приносят ощутимых результатов:

  • Алиментарное ожирение. Это значит, что проблема с лишним весом возникла из-за неправильного питания и отсутствия физических нагрузок. По-другому говоря, когда калорий в организм поступает намного больше, чем он их успевает тратить. Сибутрамин помогает только в том случае, когда индекс массы тела превышает 30 кг/м2.
  • Алиментарное ожирение в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. ИМТ должен быть больше 27 кг/м2.

Противопоказания и побочные эффекты

Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

  • аллергические реакции и непереносимость любого из компонентов в составе;
  • случаи, когда лишний вес обусловлен наличием каких-либо органических причин (например, длительный и стойкий недостаток гормонов щитовидки – гипотиреоз);
  • избыточное образование гормонов щитовидной железы;
  • нервная анорексия и булимия;
  • психические заболевания;
  • синдром Туретта (расстройство ЦНС, при котором отмечаются множественные неконтролируемые тики и нарушение поведения);
  • одновременный приём антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, действующих на ЦНС, а также, когда любое из этих лекарств применялось за 2 недели до назначения сибутрамина;
  • известная наркотическая, алкогольная и лекарственная зависимость;
  • нарушения сердечно-сосудистой системы (ССС): ишемическая болезнь сердца, хроническая недостаточность, врождённые пороки, тахикардия, аритмия, инсульт, нарушения мозгового кровообращения;
  • высокое давление, не поддающееся лечению;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • доброкачественное разрастание части предстательной железы;
  • возраст до 18 лет и после 65;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

  1. ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
  2. ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
  3. ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
  4. Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
  5. Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

  • болезненные менструальные кровотечения;
  • отёчность;
  • боли в спине и брюшной области;
  • зуд кожи;
  • состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
  • непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
  • депрессивное состояние;
  • сильная сонливость;
  • внезапные скачки настроения;
  • судороги;
  • снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
  • острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг, но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

  1. Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
  2. Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
  3. Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
  4. Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

  • Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16%. Но смертельных исходов не зафиксировали.
  • Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

  • Голдлайн;
  • Голдлайн Плюс;
  • Редуксин;
  • Редуксин Мет;
  • Слимия;
  • Линдакса;
  • Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при диабете 2 типа).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.

Чем заменить сибутрамин

Препараты для похудения:

Название

Действующее вещество

Фармакотерапевтическая группа

Флуоксетин Fluoxetine Антидепресанти
Орсотен Орлистат Средства для лечения ожирения
Виктоза Лираглутид Гипогликемические препараты
Ксеникал Орлистат Средства для лечения ожирения
Глюкофаж Метформин Антидиабетические препараты

Цена

Стоимость сибутрамина напрямую зависит от дозировки, количества таблеток и производителя препаратов.

Торговое наименование Цена/руб.
Редуксин От 1860
Редуксин Мет От 2000
Голдлайн Плюс От 1440
Голдлайн От 2300

Отзывы худеющих

Мнение людей о сибутрамине:

Мария. Хочу поделиться своим опытом в использовании. После родов сильно поправилась, захотелось быстро сбросить вес. В интернете наткнулась на препарат Лида, там в составе есть сибутрамин. Принимала 30 мг в сутки, похудела быстро. Через неделю после отмены препарата начались проблемы со здоровьем, обратилась в больницу. Там мне поставили диагноз — хроническая почечная недостаточность.

Сибутрамин

Химическое название

(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин

В лекарствах чаще всего присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Сибутрамин, что это?

Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.

В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.

Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Анорексигенное.

Сибутрамин, что это и как он работает?

Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем. Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими, дофаминергическими, глутаматными, адренергическими, бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4. В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Препарат назначают:

  • для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным ожирением, при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
  • лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или сахарным диабетом 2 типа.

Лекарственное средство противопоказано:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • пациентам с нервной булимией или анорексией;
  • при органических причинах ожирения;
  • лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта;
  • при различных заболеваниях психики;
  • в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, антидепрессантов, триптофана или нейролептиков;
  • при сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемия, врожденный порок сердца, аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, болезни периферических артерий, тахикардия);
  • после инсульта и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
  • при артериальной гипертензии;
  • пациентам с гипертиреозом;
  • при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы;
  • лицам с алкогольной, фармакологической и наркотической зависимостью;
  • при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме.

Во время лечения следует соблюдать осторожность:

  • детям и лицам старше 65 лет;
  • при эпилепсии;
  • пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции.

Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо, прервали курс из-за развития побочных реакций.

Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, запор, сухость в ротовой полости, анорексия, бессонница, тошнота.

Также развивались:

  • чувство беспокойства и тревоги, головокружение, парестезии, искажение вкусовых ощущений;
  • судороги, потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
  • повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
  • повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
  • гиперемия кожи, ощущение тепла, геморрой;
  • редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
  • мезангиокапиллярный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
  • пурпура, тромбоцитопения.

В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.

Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).

При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.

Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.

При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.

Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.

При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают активированный уголь, проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (Кетоконазолом, тролеандомицином, эритромицином, циклоспорином) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), лекарства – производные алкалоидов спорыньи, антагонисты 5-HT1-рецепторов, опиоиды, противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома.

Сочетанный прием лекарства с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролидными антибиотиками, фенитоином, фенобарбиталом может ускорить метаболизм Сибутрамина.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.

Срок годности

24 месяца.

Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).

Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.

Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.

С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией, гипокалиемией, эпилепсией, заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.

Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц. Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют.

Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ, отекам и боли в грудине и за ней.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике.

Пожилым

Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.

С алкоголем

В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.

Сибутрамин для похудения

Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты содержащие Сибутрамин: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса, Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Слимия, Лида.

Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется Редуксин.

Отзывы о Сибутрамине

Отзывы о Сибутрамине в основном хорошие. Препарат помогает быстро сбросить лишние килограммы, однако нередко проявляются побочные эффекты от его приема. Также пациенты пишут, что важно совмещать лечение с правильным питанием и подвижным образом жизни, так как после окончания курса можно легко заново набрать вес. Важно принимать таблетки для похудения исключительно после консультации с врачом и по его назначению. Так как бесконтрольное употребление Сибутрамина может привести к развитию зависимости от него, увеличению дозы и негативно сказать на состоянии психики и организма в целом. Также пациенты отмечают, что цена у Сибутрамина достаточно высокая и приобретать лучше препараты зарубежного производства.

Цена Сибутрамина, где купить

Цена Сибутрамина гидрохлорида моногидрата зависит от страны и фирмы-производителя. Купить Сибутрамин можно только при наличии рецепта. Хотя, судя по отзывам, его можно приобрести в интернет-магазинах или некоторых аптеках без рецепта. Купить в Украине лекарство затруднительно, проще его заказать.

Купить в Москве Сибутрамин будет стоить порядка 900 рублей за 30 капсул в составе препарата Голдлайн или 1500 рублей за такое же количество лекарства Редуксин. Цена аналогов, например Редуксина – примерно 1500 рублей за такое же количество действующего вещества.

Препарат «Сибутрамин»: отзывы худеющих и врачей, инструкция по применению, аналоги

Сегодня мало кто представляет, что это за вещество — сибутрамин. Отзывы реальных людей о нем указывают на то, что оно является достаточно эффективным и полезным. Но, чтобы убедиться в этом окончательно, необходимо подробно разобраться с его фармакологическим действием и другими особенностями. Отзывы о таблетках «Сибутрамин» существуют различные, поэтому перед приобретением обязательно нужно с ними ознакомиться.

Рассматриваемый препарат является синтетическим медикаментом, который активно применяется при борьбе с алиментарным ожирением. Таблетки с одноименным активным элементом принадлежат к перечню лекарств, способных ускорить наступление ощущения сытости. Благодаря такому воздействию потребление пищи значительно понижается безо всякого психологического напряжения, а следовательно, уменьшается и вес.

Препараты, содержащие в составе сибутрамин, не являются ингибиторами МАО и не высвобождают моноамины. Вместе с тем, такие лекарства не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, гистаминовым, допаминергическим и мускариновым рецепторам.

Нередко поступают отзывы худеющих о «Сибутрамине» по поводу его взаимодействия с другими лекарственными препаратами. В период терапии с этим средством стоит помнить, что при одновременном использовании таких таблеток с эритромицином, кетоконазолом, циклоспорином и прочими лекарствами, ингибирующими активность CYP3A4, легко может увеличиться концентрация метаболитов препарата в плазме, в результате чего будет увеличен интервал QT.

Риск прогрессирования серотонинового синдрома будет увеличен при одновременном приеме «Сибутрамина» и таких медикаментов:

  • опиоидных анальгетиков;
  • «Пароксетина»;
  • «Флуоксетина»;
  • противокашлевых средств центрального воздействия;
  • «Циталопрам».

По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).

В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:

  • рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
  • усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
  • воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.

Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.

Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.

Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.

Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.

В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:

  • не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
  • не сказывается на активности ингибиторов МАО;
  • не имеет антигистаминного эффекта;
  • не вызывает снижение холинергической активности;
  • не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.

Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

  • нарушение сна;
  • головокружение;
  • болевые ощущения в шейном отделе, грудной клетке или спине;
  • мигрень;
  • боли в области живота или таза;
  • упадок сил;
  • лихорадка (при отсутствии инфекции);
  • аллергические реакции, включая сыпь, прыщи;
  • генерализованные отеки;
  • молочница;
  • учащение сердцебиения и тахикардия;
  • чувство жжения на коже;
  • скачок артериального давления;
  • появление чувства фобии, депрессивного состояния;
  • сухость во рту и постоянная жажда;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;
  • нарушение нормального процесса дефекации;
  • тошнота (нередко сопровождающаяся рвотой);
  • затруднение пищеварения с болями в области желудка;
  • неконтролируемый рост потребности в еде;
  • тромбоз геморроидальных вен;
  • полное отсутствие аппетита;
  • повышенное потоотделение;
  • изменение восприятия вкусов;
  • мышечные боли;
  • воспаления суставных тканей;
  • боли в суставах, имеющие летучий характер;
  • воспаление синовиальных выстилок сухожилий;
  • нервное перевозбуждение;
  • постоянная тяга ко сну;
  • парестезия;
  • неустойчивость эмоциональных состояний;
  • болезненные ощущения в ухе;
  • кашель;
  • аллергический насморк;
  • воспаление носовых пазух;
  • патологии слизистой оболочки глотки, гортани и связочного аппарата;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • болезненная менструация;
  • кровяные выделения, не связанные с менструацией.

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Параллельное употребление Сибутрамина с другими лекарственными средствами возможно только после получения разрешения лечащего врача.

В числе особенностей лекарственного взаимодействия стоит отметить:

  • антиоксиданты, такие как эритромицин, циклоспорин и кетоконазол замедляют выведение Сибутрамина из крови, тем самым увеличивая его концентрацию;
  • препараты, характеризующиеся серотонинергическим эффектом (Феварин, Пароксетин, Эфектин, Циталопрам), могут вызвать судороги, понос, лихорадку и серотониновую интоксикацию, способную привести к смерти;
  • эфедриновые и псевдоэфедриновые средства в сочетании с Сибутрамином повышают показатели давления и увеличивают пульс;
  • антибиотические средства группы макролидов способствуют ускорению абсорбции Сибутрамина.

Одновременное употребление с препаратом алкоголя не вызывает изменения воздействия лекарственного средства на организм. Однако подобная практика не способствует снижению веса.

Положительные отзывы худеющих о «Сибутрамине» чаще всего поступают по поводу показаний. Их число, конечно, не так велико, но все же с подобными проблемами сталкиваются многие люди. Прием медикамента назначается при алиментарном ожирении в следующих случаях:

  • индекс массы тела составляет более 30 кг/м2;
  • индекс массы тела равняется 27 кг/м2 и более, а также имеются дополнительные факторы риска, связанные с лишней массой тела, к числу которых относятся сахарный диабет второго типа и гиперлипидемия.

Как и у любого лекарства, у данного препарата вместе с показаниями имеются и определенные противопоказания. По этому поводу также можно увидеть немало отзывов о «Сибутрамине» для похудения. К списку проблем, при которых прием таблеток категорически запрещается, относятся:

  • серьезные нарушения питания;
  • заболевания психики;
  • органическая причина ожирения;
  • глаукома;
  • гипертиреоз;
  • заболевания почек и печени;
  • феохромоцитома;
  • беременность;
  • лактация;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия.

Отзывы врачей о «Сибутрамине» говорят о том, что при наличии любой из перечисленных проблем употреблять таблетки не стоит. Если не прислушаться к этой рекомендации, вместо положительного эффекта можно лишь ухудшить свое здоровье, так и не достигнув желаемой цели.

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет немало противопоказаний, назначается далеко не всем пациентам для избавления от лишнего веса.

Показанием к применению может служить:

  • алиментарнрое-конструкционное ожирение 2,3 и 4 степени;

    Сибутрамин показан при ожирении

  • избыточный вес, осложненный инсулиннезависимым сахарным диабетом;
  • наличие масштабных жировых отложений, сопровождающихся нарушением липидного обмена (дислипопротеинемией).

Во всех более легких случаях специалисты не советуют использовать Сибутрамин ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов.

Сибутрамин, инструкция по применению которого свидетельствует о серьезности его влияния на человеческий организм, опасно применять большинству пациентов.

Препарат противопоказан категориям людей, у которых диагностированы:

  • наличие индивидуальной непереносимости компонента лекарственного средства;
  • тяжелая форма дисфункции печени или почек;
  • ишемия;
  • генетические пороки сердца;
  • декомпенсированное нарушение функции миокарда;
  • системный атеросклероз;
  • болезнь Туретта;
  • болезни психической природы (в том числе приступы неконтролируемого поглощения или полное неприятие пищи);
  • синдром повышенного систолического или диастолического артериального давления;
  • любые формы фармакологических зависимостей;
  • ожирение органического происхождения;
  • нарушение частоты сердечных ритмов, включая тахикардию;
  • нарушение кровоснабжения мозга;
  • инсульт;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тиреотоксикоз;
  • хромаффинома;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • моторно-вербальные непроизвольные сокращения мышц;
  • судороги и эпилептические припадки.

Кроме того имеются строгие ограничения по совместимости с другими медикаментами, воздействующими на центральную нервную систему. Запрещается параллельное употребление не только ингибиторов моноаминоксидазы, нейролептиков, седативных препаратов, других фармакологических средств для снижения веса и L-триптофана.

Их прием возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии с использованием Сибутрамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время приема лекарственного препарата для уменьшения веса могут проявляться некоторые побочные эффекты. Они могут быть как кратковременными, так и длительными. При их обнаружении обязательно нужно сообщить об этом доктору, так как возможен риск ухудшить свое состояние, если продолжить употреблять таблетки.

К списку побочных эффектов нужно отнести:

  • запор;
  • потерю аппетита;
  • парестезии;
  • тошноту;
  • повышенное артериальное давление;
  • головные боли;
  • судорожные припадки;
  • тромбоцитопению;
  • обострение геморроя;
  • изменение вкуса;
  • беспокойства;
  • головокружение;
  • покраснения на разных участках кожи;
  • интерстициальный нефрит.

Использование за границей

«Сибутрамин» и схожие с ним препараты активно используются не только на территории России. К примеру, в Соединенных Штатах такие средства выходят под маркой «Меридиа» и продаются лишь по назначению доктора. Местные специалисты, которые провели множество опытов на добровольцах с разными степенями ожирения, в результате получили минимальное количество смертельных исходов.

В государствах Евросоюза выпуск «Сибутрамина» был остановлен. Причиной этому послужило обнаружение специалистами негативного воздействия на работу сердца и сосудов. Для выяснения этого были проведены различные исследования на людях, страдающих заболеваниями этих органов, где результаты были вовсе не утешительными.

Некоторые люди не могут себе позволить приобрести «Сибутрамин», поэтому ищут препараты, схожие с ним по показаниям и эффективности. К счастью, таких товаров существует достаточно много. Но при этом стоит помнить, что средства, в составе которых содержится сибутрамин, продаются только лишь по рецепту доктора. Наиболее известными из них являются:

  1. «Меридиа». Медикамент немецкого производства предназначается для снижения веса и приведения в норму психоэмоционального состояния пациента. Он применяется в четко ограниченной дозировке, хотя и требует довольно длительного приема. Средство обладает достаточно большим перечнем побочных эффектов и противопоказаний, которые связаны с риском для человеческой жизни.
  2. «Слимия». Неплохой препарат направлен на снижение массы тела. Он способен ускорить липидный обмен и избавить пациента от пищевой зависимости. Действует средство довольно эффективно, но курс терапии длится более полугода.
  3. «Обестат». Средство, предназначенное для стабилизации веса, выполняет не только свою основную функцию, но и ряд дополнительных. Оно корректирует пищевые привычки и применяется исключительно для лечения патологического ожирения.
  4. «Линдакса». Таблетки люди приобретают для того, чтобы снизить пищевую зависимость. Этот медикамент доктора назначают для внесения изменений в пищевые привычки, когда отсутствует возможность подавить голод иными способами. Такой препарат не вызывает привыкания и не позволяет формироваться зависимости от его составляющих.
  5. «Редуцил». Данное средство активно применяется в нескольких странах, но только по назначению врача. Оно помогает бороться с лишними килограммами довольно быстро, не вызывая привыкания.

Аналоги «Сибутрамина» отзывы также имеют. Как ни странно, среди них нет отрицательных высказываний покупателей, так как людей устраивает их действие. Даже несмотря на побочные эффекты, результативность лекарств просто поражает. Благодаря этому аналоги «Сибутрамина» пользуются не меньшей популярностью. Их приобретают и активно применяют люди в разных странах, получая сногсшибательные результаты.

Несмотря на множество побочных эффектов, Сибутрамин является одним из топовых препаратов для похудения. В продаже имеется ряд лекарственных средств с идентичным активным веществом.

Примеры аналогов:

  • Слимия;
  • Редуксин (выпускается в 3 формах Стандарт, Мет и Лайт);
  • Линдакса;
  • Голдлайн (классический и формат «Плюс»);
  • Меридиа.

Слимия, Линдакса и Меридиа являются продукцией иностранных фармацевтических фирм. Ввиду политики, проводимой за рубежом в отношении Сибутрамина, они перестали выпускаться.

Для справки моногидрат гидрохлорида сибутрамина запрещен в США, странах Евросоюза, Китае, Австралии, Канаде, Мексике, Индии, Новой Зеландии и Гонконге. В России он пока находится в числе разрешенных, но реализуется только по рецептам.

Положительные отзывы

Сегодня существуют самые разные отзывы худеющих о «Сибутрамине». Их оставляют люди разных возрастов, которые имели или имеют дело с этим средством. Покупатели в своих комментариях указывают на определенные особенности, отличающие эти таблетки от конкурентных препаратов, а также на эффективность.

Чаще всего отзывы оставляют те покупатели, которые испытали на себе уже немало средств и не смогли получить от них желаемого результата. Они утверждают, что «Сибутрамин» довольно быстро снизил их аппетит и помог сбросить первые лишние килограммы уже в первую неделю приема. Потребители также говорят о том, что побочные эффекты у них отсутствовали вовсе или проявлялись на короткое время, поэтому поводов для беспокойства не было.

Особенно часто люди указывают на то, что после курса терапии вес и сильный аппетит не возвращаются. Благодаря этому без особых усилий можно поддерживать форму и даже достигать новых результатов, но уже без траты денег на таблетки.

Описание действующего вещества Сибутрамин/ Sibutramine.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди — и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина — 16 часов, монодесметилсибутрамина — 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии — 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее — 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы: сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.

Голдлайн®
Линдакса
Меридиа
Сибутрамин
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Слимия

Сибутрамин (Sibutramine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сибутрамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сибутрамин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Сибутрамин

Латинское название вещества Сибутрамин

Sibutraminum (род. Sibutramini)

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H26ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

  • Регуляторы аппетита

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E66 Ожирение
  • Код CAS

    106650-56-0

    Характеристика вещества Сибутрамин

    Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анорексигенное.

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

    Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

    Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

    В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

    Применение вещества Сибутрамин

    Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

    Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

    Побочные действия вещества Сибутрамин

    В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

    В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

    Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

    Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

    Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

    Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

    Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Сибутрамин

    Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

    Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

    Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

    Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Меридиа 0.0079
    Голдлайн® 0.0056
    Линдакса 0.0036
    Сибутрамин 0.0017
    Сибутрамина гидрохлорида моногидрат 0.0009
    Слимия® 0.0008

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *