Цефалоспорины 4 и 5 поколений

Цефалоспорины 4 поколения являются относительно новой группой средств с широким спектром действия. Список препаратов этой группы довольно небольшой, но медикаменты считаются очень эффективными, помогают справиться с заболеванием в том случае, когда препараты предыдущих поколений не принесли ожидаемого результата.

В большинстве средств в качестве активного компонента присутствует вещество цефепим.

Особенности противомикробного действия

Цефалоспорины 4 поколения, как и средства предыдущих подгрупп, относятся к бета-лактамным антибиотикам широкого спектра действия. Они отличаются высокой эффективностью в борьбе с различными болезнетворными микроорганизмами, как грамположительными, так и грамотрицательными.

Первый антибиотик из группы цефалоспоринов был выведен в 1945 году. С тех пор количество препаратов увеличивается, а эффективность значительно повышается.

Стоит отметить, что цефепим, входящий в состав почти всех препаратов 4 поколения, имеет множество сходств с препаратами 3 поколения, но благодаря некоторым особенностям химического строения способен лучше проникать через мембраны патогенных клеток. В результате их уничтожение происходит более эффективно и быстро.

Наибольшую активность препараты проявляют в отношении грамотрицательных микробов, которые способны формировать устойчивость к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам 1 и 2 поколения.

При поступлении в кровь активный компонент медикамента быстро концентрируется в области поражения, проникает через мембраны клеток и нарушает в них обменные процессы. В результате происходит довольно быстрая гибель возбудителей заболевания, остановка прогрессирования воспалительного процесса.

Средства эффективно уничтожают следующие микроорганизмы:

  • Клебсиеллы.
  • Стафилококки.
  • Стрептококки.
  • Энтерококки.
  • Кишечная палочка.

Дополнительным преимуществом медикаментов считается минимальное проникновение в грудное молоко, а также отсутствие отрицательного влияния на плод при использовании в период беременности. Несмотря на отсутствие достоверных данных о воздействии средств на организм будущей матери, препараты используются в случае невозможности купировать процесс другими способами.

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов на сегодняшний день небольшой) не так часто, как другие антибиотики провоцируют отрицательные реакции со стороны внутренних органов и систем. Они могут использоваться с целью устранения патологий различного характера.

Органы и системы

Показания для использования цефалоспоринов

Опорно-двигательный аппарат Воспалительные патологии суставов, мышц и связок различного происхождения. Помимо этого, средства используются с целью предотвращения развития осложнений при травмах конечностей, позвоночного столба
Мочеполовая система Пиелонефрит, простатит в тяжелой форме, нефрит, цистит и уретрит запущенной формы
Органы дыхания Пневмония тяжелой формы, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого
Кожа Инфекционные патологии кожного покрова, открытые инфицированные раны, гнойные очаги, которые провоцируют другие осложнения
Пищеварительный тракт Перитонит на начальной стадии, послеоперационный период в результате хирургического вмешательства на органах брюшной полости

Помимо этого, средство используется при заражении крови, а также воспалительных заболеваниях, которые невозможно вылечить с помощью более щадящих антибиотиков.

Топ-10 препаратов из аптеки

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов позволяет выбрать наиболее подходящее средство для каждого больного) можно найти на аптечных полках в большом количестве. Существует несколько медикаментов, которые применяются чаще всего.

Цефепим

Первый медикамент из 4 поколения цефалоспоринов. Содержит в составе одноименный активный компонент и выпускается в форме белого лиофилизата для приготовления раствора, расфасованного во флаконы из прозрачного стекла. Препарат обладает выраженными противомикробными свойствами, 1 флакон стоит примерно 100 руб. Приобрести его можно по рецепту.

Цефепим — цефалоспорин 4 поколения

Средство вводится внутривенно и внутримышечно после предварительного растворения в физиологическом растворе 0,9% в количестве 5 мл (для внутримышечного введения) или 10-20 мл (для внутривенного). Суточная дозировка для пациента подбирается индивидуально, составляет не более 2 г в сутки. Лечение длится до 10 дней.

Препарат противопоказан при непереносимости его компонентов, а также в возрасте до 2 месяцев. В период терапии лучше отказаться от грудного вскармливания. Наиболее частой побочной реакцией при использовании лекарства считается сыпь на коже, зуд, а также слезотечение. У некоторых пациентов отмечается развитие диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты и боли в области живота.

При передозировке средством отмечается усугубление всех побочных реакций, а также развитее отека Квинке, сопровождающегося отечностью слизистой оболочки горла и затруднением дыхания.

Максипим

Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора, который содержит в составе цефепим в качестве активного компонента. Средство обладает выраженными противомикробными свойствами, назначается при острых запущенных патологиях дыхательной системы, менингите у детей и воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства в сутки на протяжении 10-12 дней. Детям, масса тела которых не превышает 40 кг, назначают дозу с учетом веса. На 1 кг массы тела приходится 50 мг лекарства. Это значит, что 1 флакон дозой 1 г приходится на 20 кг.

Длительность курса для ребенка также составляет не более 12 дней. Препарат вводится внутримышечно после предварительного растворения на 5 мл Новокаина или физиологического раствора.

Разрешается вводить средство внутривенно после растворения в 20 мл натрия хлорида. Но введение должно быть медленным. Стоит помнить, что суточную дозу обычно делят на 2 раза, что облегчает усвоение медикамента. Средство не назначается при аллергии на его компоненты, а также в случае, когда возраст ребенка не достигает 2 месяцев.

При развитии побочных реакций пациента беспокоят следующие симптомы:

  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Тошнота.
  • Приступы рвоты.
  • Боль в мышцах и суставах.
  • Сыпь и зуд кожного покрова.
  • Жидкий стул.
  • Слабость.

При передозировке медикаментом все симптомы усугубляются. Возможно развитие острой крапивницы, сопровождающейся аллергическим ринитом, конъюнктивитом, нестерпимым зудом и другими проявлениями. Цена флакона средства составляет примерно 400 руб. Отпуск из аптек рецептурный.

Максицеф

Цефалоспорины 4 поколения выпускаются в виде лиофилизата для приготовления раствора. Список наиболее популярных препаратов включает средство Максицеф, которое также доступно в форме порошка и содержит в качестве активного компонента вещество цефепим.

Назначается при различных воспалительных заболевания почек, легких, оболочек головного мозга, когда другие средства не приносят ожидаемого результата.

Средство помогает остановить размножение микроорганизмов, уничтожить их и предотвратить осложнения за счет способности проникать через мембраны микробов. Препарат вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае допускается растворение в 5 мл натрия хлорида или Лидокаина, Новокаина. Во втором требуется добавление 20 мл натрия хлорида и очень медленное введение.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом степени запущенности состояния. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства, детям – 50 мг на 1 кг веса. Суточную норму делят на 2 введения. Курс терапии длится до 12 дней.

Препарат противопоказан при непереносимости его составляющих, а также детям в возрасте до 2 месяцев, пациентам с тяжелыми патологиями почек и печени. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, диареи, боли в области желудка и сыпи на кожном покрове.

Передозировка провоцирует ухудшение состояния, развитие дыхательной недостаточности и признаков энцефалопатии. Приобрести лекарство в аптеке можно по рецепту за 350-500 руб.

Цефомакс

Средство на основе цефепима, выпускаемое в виде порошка для приготовления раствора. В аптеке лекарство стоит примерно 150 руб. за флакон, приобрести можно по рецепту врача. Медикамент обладает выраженными противовоспалительными и антимикробными свойствами, помогает уничтожить многие грамположительные и грамотрицательные бактерии за счет быстрого разрушения их оболочки.

Назначается средство взрослым и детям внутривенно и внутримышечно при следующих патологиях:

  • Инфицированные заболевания кожи.
  • Патологии крови инфекционного происхождения.
  • Воспалительные болезни суставов.
  • Поражение почек и легких запущенной формы.

Дозировка для взрослых – от 500 мг до 2 г, ее разделяют на 2 раза. Детям с 2 месяцев назначают лекарство в количестве 50 мг на 1 кг веса. Длительность лечения ребенка и взрослого не должна превышать 10 дней. Внутримышечно средство вводят взрослым пациентам и детям с 12 лет, предварительно растворяя порошок в 4-5 мл Лидокаина или натрия хлорида 0,9%.

Внутривенно вводят всем пациентам, растворяя порошок в 20 мл натрия хлорида. Обязательно вводить лекарство медленно.

Препарат противопоказан при терминальных стадиях почечной и печеночной недостаточности, больным в возрасте до 2 месяцев. В период беременности и лактации средство назначают по строгим показаниям.

Побочные эффекты проявляются в виде слабости, отсутствия аппетита, тошноты и приступов рвоты. При введении чрезмерной дозы средства развивается передозировка, сопровождающаяся судорогами, признаками энцефалопатии и острыми аллергическими проявлениями.

Цепим

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов с каждым годом увеличивается) включают такой медикамент как Цепим. Он доступен для приобретения по рецепту и стоит примерно 200-300 руб. Средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Раствор вводится внутримышечно и внутривенно медленно.

Препарат назначается при запущенных формах пневмонии, пиелонефрита, сепсиса. Показан он при инфекционных поражениях кожи, суставов, легких. Назначается взрослым и детям с 2 месяцев.

Суточная норма для ребенка рассчитывается индивидуально и составляет 50 мг на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от тяжести состояния.

Суточная норма всегда делится на 2 или 3 введения. Перед использованием во флакон с порошком добавляют 0,9% натрия хлорид.

Кур терапии антибиотиком составляет 5-10 дней. Средство не назначается при аллергии на его состав, тяжелых поражениях печени, а также больным до 2 месяцев.

Отрицательные реакции проявляются редко, сопровождаются диспепсическими расстройствами, головной болью. При передозировке они усугубляются, присоединяются судороги, нарушение сознания.

Ладеф

Средство на основе цефепима, выпускаемое в форме порошка во флаконах. Обладает выраженными свойствами, помогает бороться с запущенной формой пневмонии, сепсиса, пиелонефрита.

Назначается при инфекционных поражениях кожного покрова, длительно незаживающих ранах. Помогает быстро уничтожить возбудители заболевания. Предотвращает распространение воспалительного процесса на близко расположенные ткани и органы.

Пациентам с 2 месяцев дозировку подбирают из расчета 50 мг средства на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 3 г. Суточная норма делится на 2-3 раза. Вводят средство внутримышечно или внутривенно на протяжении 10 дней.

Средство не используется в период беременности и лактации, в возрасте до 2 месяцев. Не назначают его при аллергии на составляющие, при тяжелых патологиях пищеварительного тракта.

При использовании возможны негативные реакции в виде слабости, головокружения, потери аппетита. В случае введения повышенной дозы симптоматика усугубляется, повышается риск летального исхода в результате удушья при отеке Квинке.

Препарат продается по рецепту, цена его начинается с 200 руб. за флакон.

Мовизар

Порошок для приготовления раствора на основе цефипима. Доступен в аптеке, но продается по рецепту врача. Цена составляет примерно 300-500 руб.

Препарат назначается при многих патологических состояниях:

  • Перитонит.
  • Инфекции желчевыводящих путей.
  • Цистит и пиелонефрит.
  • Инфекционные поражения кожи.
  • Запущенная форма бронхита и пневмонии.

Дозировка для взрослых составляет 1 г 2 раза в сутки. Детям дозу определяют с учетом веса, на 1 кг приходится 50 г лекарства, вводят его за 2-3 раза в течение дня с равными промежутками времени. Продолжительность терапевтического курса составляет 7-10 дней.

Препарат вводится только в мышцу или в вену после предварительного добавления натрия хлорида. Средство не назначается при терминальной стадии почечной и печеночной недостаточности, в период лактации и беременности. Детям до 2 месяцев препарат также противопоказан.

При нарушении инструкции отмечается развитие побочных реакций в виде рвоты, головной боли, слабости и расстройства сна. При передозировке появляются признаки крапивницы, а также судороги, нарушение сознания.

Эфипим

Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов сегодня позволяет подобрать вариант с более низкой стоимостью) всегда используются по строгой схеме, которая обеспечивает эффективность терапии. Например, препарат Эфипим, доступный в форме лиофилизата, оказывает противомикробное, антисептическое и противовоспалительное действие за счет правильного использования.

Средство стоит примерно 400 руб. за флакон, продается по рецепту врача и назначается при пневмонии, нейтропенической лихорадке, инфекциях мочевыводящих путей, менингите у детей и взрослых. Не используют лекарство при аллергии на его составляющие.

Суточная дозировка для ребенка определяется по форму 50 мг на 1 кг веса, делится на 2-3 раза и вводится в течение дня. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от степени запущенности состояния. Лечение длится до 10 дней. Перед введением средство обязательно разводится физиологическим раствором в необходимом количестве.

Побочные эффекты при использовании медикамента развиваются редко, обычно проявляются в виде сыпи и зуда кожи. При передозировке зуд усиливается, а сыпь распространяется на обширные участки.

Цефпиром

Один из немногих антибиотиков 4 поколения, который в качестве активного компонента содержит не цефипим, а вещество цефпиром, выпускается в форме порошка. Обладает выраженными свойствами, помогает справиться даже с запущенными воспалительными патологиями тканей и внутренних органов.

Назначается при инфекциях кожи, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов пищеварительного тракта. Не используется при аллергии на активный компонент, для терапии беременных. Кормящих женщин и маленьких детей.

Как правило, лекарство назначают взрослым в дозировке 1 г 2 раза в сутки. Вводят средство внутривенно, иногда внутримышечно. Перед введением обязательно добавляют физиологический раствор в нужном количестве. Курс терапии длится от 8 до 12 дней. Препарат может провоцировать отрицательные реакции в виде головной боли, тошноты, дискомфорта в области живота. Часто препарат приводит к метеоризму и диарее.

В случае передозировки все симптомы усугубляются. Препарат отпускается в аптеках по рецепту, стоит примерно 200-300 руб.

Цефанорм

Еще одно средство на основе цефпирома. Обладает выраженными свойствами, уничтожает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, провоцирующие воспаление мягких тканей и внутренних органов.

Средство доступно в форме лиофилизата для получения раствора, назначается при следующих состояниях:

  • Цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит.
  • Сепсис.
  • Эмпиема плевры, абсцесс легкого.
  • Пневмония и запущенная форма бронхита.

Как правило, лекарство назначают взрослым внутривенно после предварительного разведения порошка в физиологическом растворе. В сутки вводят по 1 г 2 раза с равными промежутками между манипуляциями.

Препарат не назначают маленьким детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые страдают повышенной чувствительностью к компонентам состава. Побочные реакции на препарат проявляются в виде слабости, быстрой утомляемости, нарушения сна, отсутствия аппетита.

При длительном введении повышенной дозы медикамента возможно появление судорог, развития обморочного состояния, снижение показателей артериального давления. Препарат дорогостоящий, цена составляет примерно 1000-1200 руб. Приобрести его в аптеке можно по рецепту врача.

Цефалоспорины 4 поколения – эффективные и относительно безопасные медикаменты, позволяющие бороться с различными заболеваниями в запущенной форме. Список этих препаратов довольно длинный, что позволяет каждому подобрать лекарство с учетом цены и других особенностей.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о цефалоспоринах

Базисная фармакология бета-лактамов:

  • русский
  • қазақша

Торговое название

ПРЕФИКС®

Международное непатентованное название

Цефпрозил

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

2.5 г порошка содержат

активное вещество – цефпрозила моногидрат 261.55 мг (эквивалентно цефпрозилу 250.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая/натрия карбоксиметилцеллюлоза (NEO-C11), кросповидон (Коллидон CL-M), макрогол-глицерингидроксистеарат (Cremophor RH 40), сахароза (сахарная пудра), глицин, аспартам, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), натрия бензоат, натрия хлорид, ароматизатор банановый, ароматизатор маскирующий,

состав растворителя — вода очищенная

Порошок желтовато – белого цвета с характерным запахом.

После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактриальные препараты для системного использования. Цефалоспорины второго поколения. Цефпрозил.

Код АТХ J01DC10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием цефпрозила одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут.

Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1 – 1,4 ч.

Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 – 2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится в основном с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не требует корректировки дозы для пациентов данной группы.

В грудном молоке после однократного применения 1 г цефпрозила определяется менее 0,3% принятой дозы.

Фармакодинамика

Цефпрозил представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. Цефпрозил подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин-гидролазы).

Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus* (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу).

*Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу).

Показания к применению

  • инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит

  • инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония

  • инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные), абсцесс, обычно требующий хирургический дренаж

  • острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит

Способ применения и дозы

ПРЕФИКС® показан для приема внутрь независимо от приема пищи. Продолжительность терапии во всех случаях определяется лечащим врачом. Не следует превышать рекомендуемые дозы. Максимально допустимая разовая доза ПРЕФИКС® составляет 500 мг, суточная 1000 мг.

Взрослые и подростки старше 13 лет:

  • при тонзиллите и фарингите назначают по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа;

  • при остром синусите — в зависимости от тяжести заболевания по 250 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов;

  • при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхите или пневмонии) – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов;

  • при инфекциях кожи и мягких тканей – в зависимости от тяжести заболевания по 250 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) каждые 12 часов или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12-24 часа;

  • при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа.

Дети (6 месяцев – 12 лет):

— при остром среднем отите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 15 мг/кг массы тела* каждые 12 часов.

* Масса тела, указанная в таблице, соответствует средней массе ребенка согласно возрасту. В каждом индивидуальном случае требуется пересчет разовой дозы согласно массе тела.

— при тонзиллите и фарингите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

** При лечении инфекции, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат должен приниматься не менее 10 дней.

— при остром синусите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7,5 — 15 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Расчет разовой дозы препарата в мерных ложках и миллилитрах смотрите в таблицах, приведенных выше.

— при инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/кг массы тела каждые 24 часа.

Способ приготовления суспензии

К содержимому одного флакона прибавляют 43 мл (для приготовления 60 мл суспензии) или 72 мл (36 мл х 2) (для приготовления 100 мл суспензии) воды очищенной из пластиковых ампул и тщательно перемешивают до получения однородной суспензии. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.

Побочные действия

Часто:

  • диарея, тошнота, колиты (включая псевдомембранозный колит)

  • повышение уровня АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза)

  • сыпь, крапивница

  • лейкопения, эозинофилия

  • генитальный зуд и вагинит

Редко:

  • рвота и боли в животе

  • увеличение щелочной фосфатазы и билирубина, холестатическая желтуха

  • головокружение, повышенная активность, головная боль, нервозность, бессонница, сонливость, спутанность сознания

  • увеличение содержания в крови азота мочевины, сывороточного креатинина

  • анафилаксия, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

  • мультиформная эритема

  • лихорадка, реакции по типу сывороточной болезни

  • апластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

  • токсическая нефропатия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цефпрозилу или другим цефалоспоринам

— кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит

— фенилкетонурия (содержит аспартам)

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6-ти месяцев

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата ПРЕФИКС® с:

— аминогликозидными антибиотиками и диуретиками повышается риск нефротоксичности;

— с пробенецидом увеличивается в два раза AUC (площадь под кривой) цефпрозила, в результате чего продлевается период полувыведения цефпрозила из организма.

Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта или Фелинга, но не вызывают при применении глюкозооксидантного метода. Ложноотрицательная реакция может возникнуть с феррицианидом при обнаружении глюкозы в крови. Наличие цефпрозила в крови не влияет на количественное определение креатинина в плазме и моче щелочно-пикратным методом.

Особые указания

Перед началом терапии цефпрозилом у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефпрозилу, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам. Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между β–лактамными антибиотиками, встречающейся у более 10 % пациентов, имеющих в анамназе аллергическую реакцию к пенициллинам. При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и др. экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное вливание жидкости, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.

Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефпрозил, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.

Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микро-флору ободочной кишки и может допустить чрезмерный рост клостридий. Исследования показали, что токсины, продуцируемые Clostridium defficile, являются одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками.

После диагностики псевдомембранозного колита необходимо принять соответствующие терапевтические мероприятия. Псевдомембранозный колит среднего течения обычно проходит только после отмены препарата. При умеренном и тяжелом течении колита необходимо использовать жидкости и электролиты, белковое дополнение и терапию антибактериальными средствами, эффективными в отношении Clostridium defficile.

У пациентов с известной и предполагаемой почечной недостаточностью тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования должны быть осуществлены перед и в течение лечения. Общая суточная доза цефпрозила у таких пациентов должна быть снижена вследствие обнаружения высокой и/или продолжительной плазменной концентрации антибиотика при назначении обычной дозы препарата. Назначение цефпрозила при отсутствии выявленных или явно предполагаемых бактериальных инфекций или для профилактических показаний может способствовать риску развития устойчивых к препарату бактерий.

Цефпрозил должен назначаться с осторожностью отдельным пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, колиты.

Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможна положительная реакция Кумбса.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30 мл/мин и более не требуется модификации обычного дозирования цефпрозила для пациентов. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, частота приема должна быть модифицирована: такие пациенты должны получать 50 % от обычной дозы цефпрозила с обычным интервалом дозирования. Поскольку препарат частично выводится из организма путем гемодиализа, у пациентов, получающих гемодиализ, цефпрозил должен приниматься после окончания периода диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозировку препарата.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов старше 65 лет, принимающих однократную дозу цефпрозила 1 г наблюдается увеличение площади под кривой от 35 до 65 % и на 40 % снижение значения почечного клиренса в сравнении с пациентами от 20 до 40 л. Средняя высота площади под кривой у молодых и пожилых женщин на 15–20 % выше, чем у мужчин. Амплитуда таких изменений, связанных с возрастом и полом, в фармакокинетике цефпрозила не является столь значимой и не требует корректировки дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, диарея, при тяжелой передозировке: тошнота, рвота, кишечная колика, апоплексия, снижение чувствительности и ощущение покалывания в руках и ногах, а также мышечные спазмы.

Лечение: В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, цефпрозил выводят посредством гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 30.0 г или 50.0 г порошка помещают во флаконы из темного стекла с меткой, укупоренные завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой пластмассовой и одной ампулой с водой очищенной 43 мл (для приготовления 60 мл суспензии) или двумя ампулами с водой очищенной 36 мл (для приготовления 100 мл суспензии) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 ° до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Срок хранения после приготовления суспензии 14 дней.

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Упаковщик

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Фармакологическая группа — Цефалоспорины

  • Цефалоспорины в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.

По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) — цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) — цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение — цефепим, цефпиром.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.

Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.

Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).

Препараты

Препаратов — 3912; Торговых названий — 228; Действующих веществ — 26

Действующее вещество Торговые названия
Цефадроксил* (Cefadroxilum) Биодроксил
Дурацеф™
Цефазолин* (Cefazolinum) Анцеф
Золин
Интразолин
Ифизол
Кефзол™
Лизолин
Нацеф®
Орпин®
Тотацеф™
Цезолин
Цефазолин
Цефазолин натрия
Цефазолин натрия стерильный
Цефазолин Сандоз
Цефазолин Эльфа
Цефазолин «Биохеми»
Цефазолин-АКОС
Цефазолин-Ферейн
Цефазолина натриевая соль
Цефамезин
Цефаприм®
Цефезол®
Цефоприд
Цефаклор* (Cefaclorum) Альфацет
Цеклор™
Цефаклор Штада®
Цефалексин* (Cefalexinum) Кефлекс
Оспексин
Палитрекс
Пиассан
Солексин
Солексин-КИД
Солексин-Форте
Фелексин
Цефаклен
Цефалексин
Цефалексин-АКОС®
Цефалексина порошок для суспензий 2,5 г
Цефалексина® таблетки, покрытые оболочкой, 0,25 г
Цефалексин® в капсулах 0,25 г
Цефф
Экоцефрон®
Цефалотин* (Cefalotinum) Цефалотин Дж
Цефамандол* (Cefamandolum) Мандол™
Цефамабол®
Цефамандола нафат
Цефамандола нафат стерильный
Цефат®
Цефапирин* (Cefapirinum) Цефатрексил
Цефдиторен* (Cefditorenum) Спектрацеф
Цефепим* (Cefepimum) Кефсепим
Ладеф
Максипим®
Максицеф®
Мовизар
Цепим
Цефепим
Цефепим c аргинином
Цефепим стерильный
Цефепим-Аджио
Цефепим-Алкем
Цефепим-Виал
Цефепим-Джодас
Цефепима гидрохлорид
Цефепима гидрохлорид стерильный с L-Аргинином
Цефомакс
Эфипим
Цефиксим* (Cefiximum) Иксим Люпин
Панцеф®
Супракс®
Супракс® Солютаб®
Цемидексор®
Цефиксим ЭКСПРЕСС
Цефорал Солютаб
Цефспан®
Цефметазол* (Cefmetazolum) Цефметазол натрия
Цефокситин* (Cefoxitinum) Амбицеф
Анаэроцеф®
Бонцефин
Мефоксин
Цефокситин
Цефокситин натрия
Цефокситин натрия стерильный
Цефоперазон* (Cefoperazonum) Дардум
Медоцеф
Мовопериз®
Операз
Цеперон Дж
Церафазон
Цефобид
Цефоперабол®
Цефоперазон
Цефоперазон натрия
Цефоперазон натрия стерильный
Цефоперазон-Аджио
Цефоперазон-Виал
Цефоперус®
Цефпар
Цефотаксим* (Cefotaximum) Интратаксим
Кефотекс
Клафобрин®
Клафоран®
Клафотаксим
Лифоран
Оритакс
Оритаксим
Спирозин
Такс-О-Бид
Талцеф
Тарцефоксим
Тиротакс®
Цетакс
Цефабол®
Цефантрал
Цефосин®
Цефотаксим
Цефотаксим ДС
Цефотаксим Лек
Цефотаксим натрия
Цефотаксим натрия стерильный
Цефотаксим Эльфа
Цефотаксим-Виал
Цефотаксим-ЛЕКСВМ®
Цефотаксим-Промед
Цефотаксима натриевая соль
Цефотетан* (Cefotetanum) Цефотетан
Цефпирамид* (Cefpiramidum) Тамицин
Цефпиром* (Cefpiromum) Изодепом®
Кейтен
Цефактив
Цефанорм
Цефпирома сульфат и натрия карбонат
Цефпирома сульфат-Фармаплант
Цефподоксим* (Cefpodoximum) Доксеф
Орелокс
Сефпотек®
Цефрадин* (Cefradinum) Сефрил
Сефрил А
Цефтазидим* (Ceftazidimum) Бестум
Вицеф®
Кефадим™
Орзид®
Протозидим
Тазицеф
Тизим
Фортазим
Фортум®
Цефзид®
Цефтазидим
Цефтазидим для инъекций
Цефтазидим и натрия карбонат
Цефтазидим Каби
Цефтазидим натрия
Цефтазидим Пфайзер
Цефтазидим-АКОС
Цефтазидим-Виал
Цефтазидим-Джодас
Цефтидин
Цефтаролина фосамил* (Ceftaroline fosamil**) Зинфоро™
Цефтибутен* (Ceftibutenum) Цедекс
Цефтизоксим* (Ceftizoximum) Цефзоксим Дж
Эпоцелин
Цефтобипрол* (Ceftobiprolum) Зефтера
Цефтриаксон* (Ceftriaxonum) Азаран
Азарексон
Аксоне
Бетаспорина
Биотраксон
Интрасеф
ИФИЦЕФ®
Лендацин®
Лифаксон
Лонгацеф
Мегион®
Медаксон
Мовигип®
Офрамакс®
Роцефин®
Стерицеф
Терцеф®
Торнаксон
Тороцеф®
Триаксон
Форцеф
Хизон
Цефаксон
Цефатрин
Цефограм
Цефсон
Цефтриабол®
Цефтриаксон
Цефтриаксон Дансон
Цефтриаксон ДС
Цефтриаксон Каби
Цефтриаксон натрия
Цефтриаксон натрия стерильный
Цефтриаксон Протекх
Цефтриаксон Эльфа
Цефтриаксон-АКОС
Цефтриаксон-Виал
Цефтриаксон-Джодас
Цефтриаксон-КМП
Цефтриаксон-ЛЕКСВМ®
Цефтриаксона натриевая соль
Цефтриаксона натриевая соль стерильная
Цефуроксим* (Cefuroximum) Аксетин®
Аксосеф®
Антибиоксим
Зинацеф®
Зиннат®
Зиноксимор
Кетоцеф
Проксим
Суперо
Цетил Люпин
Цефроксим Дж
Цефурабол®
Цефурозин®
Цефуроксим
Цефуроксим Каби
Цефуроксим натрия
Цефуроксим натрия стерильный
Цефуроксима аксетил
Цефуроксима натриевая соль стерильная
Цефуротек
Цефурус®

Цефалоспорины (Значение для педиатрии)

Цефалоспорины для детей| Список аналогов, расчет дозиров

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом “антибиотик”. Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов.

Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения.

О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д).

Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности.

К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки.

Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены – это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения – список препаратов

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести.

20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки.

По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения.

Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора.

Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения – список препаратов для детей

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет — 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы — 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет — 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.).

Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл – 5 мл/100 мг. Из инъекционных – всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон.

Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках – список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

  • Супракс;
  • Цефорал;
  • Цефиксим;
  • Цефик;
  • Цефикс;
  • Фламификс;
  • Фиксим;
  • Цефиго;
  • Фикс;
  • Сорцеф;
  • Лопракс;
  • Икзим;
  • Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.

Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл.

цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 – 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Вы можете бесплатно задать интересующий Вас вопрос – и получить квалифицированный ответ врача.

Задайте любой интересующий вопрос врачу бесплатно!

+ Задать вопрос

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг.

прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике.

Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов. При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует пять поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

Парентеральные:

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

Пероральные:

  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы.

Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы.

Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.

Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.

Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином.

При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами.

Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Антибиотики цефалоспоринового ряда: названия препаратов, применение и противопоказания

Цефалоспорины принадлежат к β-лактамным антибиотикам. Они по своей структуре схожи с пенициллинами и имеют аналогичный механизм действия, более того, у некоторых пациентов наблюдается перекрестная аллергия.

Существует 4 поколения препаратов этой группы. Антибиотики I, II и III поколения можно применять как парентерально, так и орально.

К антибиотикам I поколения относятся:

  • препараты, применяемые для парентерального ведения — Цефазолин;
  • лекарственные средства для орального использования — Цефалексин, Цефадроксил.

К антибиотикам II поколения принадлежат:

  • медикаменты, применяемые для инъекций на основе цефуроксима;
  • препараты, предназначенные для приема через рот на основе цефаклора, цефуроксим аксетила.

III поколение представлено:

  • средствами для парентерального лечения — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон;
  • медикаментами на основе Цефиксима, Цефтибутена, которые применяются внутрь.

IV поколение представлено только одним препаратом – Цефепим. Его выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Цефалоспорины нарушают синтез клеточной стенки микроба, что ведет к его гибели, то есть антибиотики этой группы обладают бактерицидным эффектом.

Диапазон противомикробной активности и применение

Все цефалоспорины неактивны в отношении следующих микроорганизмов:

  • энтерококков;
  • метициллинорезистентного золотистого стафилококка;
  • листерии.

В линейке от I к III поколению для антибиотиков цефалоспоринового ряда наблюдается тенденция к расширению диапазона действия и повышению противомикробной активности в отношении грамотрицательной микрофлоры при небольшом снижении эффективности в отношении грамположительных бактерий.

Антибиотики I поколения вызывают гибель таких микроорганизмов, как:

  • стрептококки;
  • метициллиночувствительные стафилококки;
  • эшерихии коли;
  • протей мирабилис;
  • некоторые анаэробы.

Все средства этой группы имеют одинаковый диапазон противомикробной активности, но лекарства, предназначенные для орального приема, немного уступают медикаментам для парентерального введения.

Цефалоспорины II поколения более активны по отношению к грамотрицательной микрофлоре по сравнению с медикаментами I поколения, они вызывают гибель таких штаммов бактерий, как:

  • стрептококки и стафилококки (причем к Цефуроксиму они более чувствительны, чем к Цефаклорому);
  • гонококки (Цефуроксим);
  • моракселла катаралис (Цефуроксим);
  • гемофильная палочка (Цефуроксим);
  • эшерихии коли;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • протей мирабилис и обыкновенный;
  • клебсиеллы;
  • цитробактер.

Основными антибактериальными препаратами III поколения являются Цефотаксим и Цефтриаксон. Они имеют схожий спектр терапевтической активности и вызывают гибель следующих микроорганизмов:

  • пневмококков;
  • стрептококков (в том числе и гемолитических);
  • коринебактерии;
  • золотистого стафилококка;
  • менингококков;
  • гонококков;
  • палочки инфлюэнцы;
  • моракселла катаралис;
  • энтеробактерий.

Цефтазидим и Цефоперазон отличаются тем, что они менее активны по сравнению с Цефотаксимом и Цефтриаксоном по отношению к стрептококкам, зато они вызывают гибель синегнойной палочки.

Оральные цефалоспорины III поколения неэффективны против стафилококков, а Цефтибутен еще и в отношении пневмококков и гемолитических стрептококков.

Единственный представитель цефалоспоринов IV поколения Цефепим имеет схожий спектр антимикробной активности с антибиотиками III поколения.

Область применения:

  1. Антибиотики I поколения назначают при заболеваниях кожи и опорно-двигательного аппарата, протекающих в легкой форме.
  2. Средства из группы II поколения назначают при заболеваниях мочеполовой системы, верхних и нижних дыхательных путей таких (тонзиллит, пневмония, хронический бронхит, фарингит).
  3. Медикаменты III поколения имеют такой же спектр показаний к применению, как и антибиотики II поколения. А кроме этого, они с успехом борются с такими заболеваниями, как шигеллез, гонорея, струпья, клещевой боррелиоз.
  4. Препараты IV поколения эффективны при сепсисе, воспалении и абсцессах легких, гнойном плеврите, заболеваниях суставов.

Противопоказанием к применению являются следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период лактации;
  • младенцы с повышенным содержанием билирубина в сыворотки крови, особенно недоношенные дети (для Цефтриаксона);
  • патологии печени (для Цефоперазона).

При непереносимости пенициллинов возможна перекрестная аллергия на цефалоспорины I поколения.

На фоне лечения могут возникнуть такие нежелательные реакций, как:

  • аллергия;
  • судороги;
  • гемолитические нарушения (положительный антиглобулиновый тест, эозинофилия, снижение лейкоцитов, агранулоцитоз, малокровие, при назначении Цефоперазона — тромбоцитопения);
  • увеличение активности трансаминаз (особенно при лечении Цефоперазоном);
  • холестаз и пседохолестаз (при назначении высоких доз Цефтриаксона);
  • абдоминальные боли;
  • расстройство желудка;
  • тошнота;
  • рвота;
  • псевдомембранозный колит;
  • молочница;
  • флебит (при введении препаратов внутривенно);
  • болезненность в месте инъекции.

Краткая характеристика лекарственных средств

Цефалоспорины в таблетках имеют следующие отличия:

  1. Цефалексин относится к препаратам I поколения. Он обладает высокой активностью против стрептококков и стафилококков. При его назначение нужно учитывать, что возможно развитие перекрестной аллергии при непереносимости пенициллина.
  2. Цефуроксим ацетил относится к средствам II поколения. Антибиотик имеет разные торговые названия: Зиннат, Зинацеф, Аксетин. Он отличается высокой активностью по отношению к энтеробактериям, моракселлам и гемофилюсам.

    Назначают его несколько раз в день, при таких заболеваниях, как воспаление легких, фурункулез, пиелонефрит. Чаще всего на фоне лечения этим антибиотиком развиваются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, жидкий стул, изменения периферической картины крови.

  3. Цефиксим принадлежит к препаратам III поколения, обладает широким спектром действия, хорошо проникает во все ткани организма, вызывает гибель синегнойной палочки и энтеробактерий.
  4. Из препаратов III поколения в таблетированной форме также выпускается Цефтибутен, который характеризуется широким спектром терапевтической активности, имеет мало противопоказаний (гиперчувствительность и возраст до полугода) и побочных эффектов.

Цефалоспорины в таблетках имеют ряд преимуществ:

  1. Они не разрушаются ферментом бета-лактамаз.
  2. Они просты и удобны в применение. Пациент самостоятельно без посторонней помощи может принять таблетку.
  3. Лечиться ими можно в домашних условиях.
  4. При приеме таблеток не возникают такие осложнения, как флебит и другие местные воспалительные реакции, характерные для инъекций.

Антибактериальные препараты данной группы в таблетках взрослым врач выписывает в соответствующей дозировке, которую подбирает исходя из тяжести заболевания, приема других медикаментов, соматических патологий. Длительность лечения составляет 7—10 дней.

В педиатрии их назначают в зависимости от тяжести инфекции, возраста и веса ребенка.

Для более полного всасывания эти лекарственные средства желательно принимать после еды. Одновременно для предупреждения развития суперинфекции рекомендуется принимать антимикотики и пробиотики.

Недопустимо принимать антибактериальные препараты без консультации врача – только специалист, оценив состояние больного, может назначить адекватную терапию.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *