Зодак, что это?

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Зодак®

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 — 0,5 ч. При приёме в течение 10 дней цетиризина в дозе 10 мг/день аккумулирования не наблюдалось. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой АUС и распределение имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающим одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Купирование симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет:

  • сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка)

  • круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

  • хронической идиопатической крапивницы

Дети в возрасте 6 — 12 лет: 5 мг дважды в сутки (по ½ таблетки два раза в сутки)

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (1 таблетка).

Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.

Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данных относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменять интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки).

В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

Для мужчин:

Для женщин: полученное значение умножить на 0,85

x вес (кг)

КК = ———————————————————— (x 0.85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Дозы Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции:

Группа

КК

(мл/мин)

Дозировка и частота применения

Нормальная функция

≥ 80

10 мг один раз в день

Легкая недостаточность

10 мг один раз в день

Умеренная недостаточность

5 мг один раз в день

Тяжелая недостаточность

< 30

5 мг каждые 2 дня

Окончательная стадия почечной недостаточности – пациенты на диализе

< 10

Противопоказано

У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы. Курс лечения определяется лечащим врачом.

Способ применения: таблетки следует проглотить и запить стаканом воды.

Клинические исследования показали, что рекомендуемые дозы Зодак® способны вызывать легкие побочные эффекты центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, усталость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферийных H1-рецепторов и демонстрирует относительно слабые антихолинергические эффекты, были зарегистрированы отдельные случаи проблем с мочеиспусканием, нарушений аккомодации глаз и чувства сухости во рту.

Кроме того, сообщалось о случаях отклонений печеночной функции с повышенным уровнем содержания печеночных ферментов, которые ассоциировались с повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные симптомы устранялись после прекращения приема препарата.

Побочные действия при клинических исследованиях

В контролируемых, двойных, «слепых» клинических исследованиях, изучения цетиризина, плацебо или рекомендованными дозами других антигистаминных препаратов (Зодак® 10 мг в день) были предоставлены количественные данные о безопасности.

Часто

— утомляемость

— головокружение, головная боль

— боли в животе, сухость во рту, тошнота

— легкая сонливость

— фарингит

Постмаркетинговые наблюдения

Помимо побочных эффектов, зарегистрированных в ходе клинических исследований и перечисленных выше, в рамках пострегистрационной практики были зафиксированы следующие случаи побочных эффектов. Представленные побочные эффекты разделены по группам, в соответствии с терминологией MedDRA и частотой возникновения: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); крайне редкие (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основании доступных данных):

Не часто

-чувство возбуждения

-парестезия

-диарея

-зуд, сыпь

-слабость, усталость

Редко

— реакции гиперчувствительности

— агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

— судороги

— тахикардия

— отклонения показателей функции печени (повышенное содержание трансаминазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина)

— крапивница

— отек

— увеличение массы тела

Очень редко

— тромбоцитопения

— анафилактический шок

— тик

— нарушение вкуса (дисгевзия), обмороки, тремор, дистония, дискинезия

— нарушение аккомодации, затуманенное зрение, ограничение движения глазного яблока

— ангионевротический отек, экзантема

— дизурия, энурез

— астения

Неизвестно

— повышенный аппетит

— суицидальные мысли

— амнезия, нарушение памяти

— головокружение

— задержка мочевыделения

Дети

Побочные действия при клинических исследованиях

Часто

— диарея

— сонливость

— ринит

— усталость

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, производным гидроксизина или пиперазина

  • пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

  • пациенты с наследственными нарушениями (редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью лактазы либо мальабсорбцией глюкозы и галактозы)

  • детский возраст до 6 лет

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Этанол взаимно усиливает депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность.

Необходимо уделять особое внимание пациентам, которые подвержены воздействию факторов, предрасполагающих к задержке мочевыделения (например, поражения спинного мозга, гиперплазия простаты), так как Зодак® может повысить риск задержки мочевыделения.

Рекомендуется уделять особое внимание пациентам с эпилепсией или риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты, в т.ч. и Зодак®, являются ингибиторами при проведении аллергических кожных проб, потому до проведения кожных проб необходимо соблюсти период вымывания (т.е. период, в течение которого лекарственное средство не используется, например, 3 дня).

Дети

Прием Зодак® таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендован младенцам и детям младше 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет откорректировать необходимую дозу.

Вспомогательные вещества

Зодак® таблетки, покрытые оболочкой, противопоказаны пациентам с редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью лактазы либо мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме рекомендуемой дозы Зодак® 10 мг не были выявлены свидетельства каких-либо важных клинических эффектов к способности управлять транспортным средством, скрытой сонливости и эффективности работы на конвейере.

Пациенты, которые намерены сесть за руль, участвовать в потенциально опасных операциях или управлять станочным оборудованием, не должны превышать рекомендуемую дозу. Им следует также принимать в расчет реакцию их организма на определенный препарат.

У чувствительных пациентов прием препарата одновременно с алкоголем или другими препаратами, подавляющими деятельность ЦНС может вызвать более заметное снижение уровня концентрации и работоспособности.

Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, чувство тревоги, расширение зрачков, зуд, чувство беспокойства, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

По рецепту

Наименование и страна организации — производителя

Зентива к.с., Чешская Республика

Наименование и страна организации — упаковщика

Зентива к.с., Чешская Республика

Наименование и страна владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187б

Зодак

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 135 руб.

Зодак – противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Зодак выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – риска для деления (по 7 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров в картонной пачке);
  • Сироп: прозрачный, от светло-желтого цвета до бесцветного (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложечкой);
  • Капли для приема внутрь: от светло-желтого цвета до бесцветного, прозрачные (по 20 мл в темных стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: цетиризин – 10 мг (в форме дигидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон 30, стеарат магния.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, тальк, диоксид титана, эмульсия симетикона SE4.

В состав 5 мл (1 мерной ложки) сиропа входит:

  • Активное вещество: цетиризин – 5 мг (в форме дигидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, дигидрат сахаринат натрия, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, глицерол, ледяная уксусная кислота, сорбитол, тригидрат ацетат натрия, банановый ароматизатор, очищенная вода.

В состав 1 мл (20 капель) капель для приема внутрь входит:

  • Активное вещество: цетиризин – 10 мг (в форме дигидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, тригидрат ацетат натрия, дигидрат сахаринат натрия, очищенная вода.

Показания к применению

  • Конъюнктивит и аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
  • Поллиноз (сенная лихорадка);
  • Зудящие аллергические дерматозы;
  • Отек Квинке;
  • Крапивница (включая идиопатическую).

Противопоказания

  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от формы выпуска Зодак назначают детям: таблетки – с 6 лет; сироп – с 2 лет; капли для приема внутрь – с 1 года.

Зодак следует принимать с осторожностью пожилым пациентам (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации) и больным с хронической почечной недостаточностью тяжелой и средней степени тяжести (необходимо проводить коррекцию режима дозирования).

Способ применения и дозировка

Зодак принимают внутрь, независимо от приема пищи. Во избежание осложнений препарат следует применять только по назначению врача.

Таблетки нужно проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды. Капли перед применением необходимо растворять в воде.

Схема приема препарата определяется возрастом:

  • Взрослые и дети от 12 лет: по 10 мг (1 таблетка, 2 мерные ложечки сиропа или 20 капель) 1 раз в день;
  • Дети 6-12 лет: по 10 мг (1 таблетка, 2 мерные ложечки сиропа или 20 капель) 1 раз в день либо по 5 мг (1/2 таблетки, 1 мерная ложечка сиропа или 10 капель) 2 раза в день (в утреннее или вечернее время);
  • Дети 2-6 лет: по 5 мг (1 мерная ложечка сиропа или 10 капель) 1 раз в день либо по 2,5 мг (1/2 мерной ложечки сиропа или 5 капель) 2 раза в день (в утреннее или вечернее время);
  • Дети 1-2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день (в утреннее или вечернее время).

Дозу Зодака в форме таблеток пожилым пациентам и больным с выраженными функциональными нарушениями почек и/или печени назначают индивидуально, в уменьшенной дозе.

Суточную дозу сиропа и капель для приема внутрь пациентам с почечной недостаточностью нужно уменьшить в 2 раза. При функциональных нарушениях печени дозу подбирают индивидуально (как правило, ее уменьшают в 2 раза; особая осторожность требуется при одновременной почечной недостаточности). При нормальной функции почек пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Если прием Зодака был случайно пропущен, следующую дозу нужно принять при первой возможности. В случаях приближения времени очередного приема препарата, дозу (без увеличения) нужно принять по графику.

Побочные действия

Как правило, Зодак переносится хорошо. Побочные действия развиваются редко и носят преходящий характер.

Во время применения препарата могут возникать следующие нарушения:

  • Центральная нервная система: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, мигрень, возбуждение;
  • Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту;
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь или зуд, крапивница.

Особые указания

Суточная доза сиропа (10 мл) содержит 3000 мг сорбитола, что соответствует 0,25 ХЕ (хлебная единица). В состав капель сахар не входит, поэтому Зодак в этой лекарственной форме можно принимать больным с сахарным диабетом.

Не рекомендуется одновременный прием Зодака с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, а также с алкоголем.

В период терапии рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зодака с другими лекарственными средствами не установлено.

При одновременном применении с теофиллином (в дозе 400 мг в день) общий клиренс цетиризина снижается (кинетика теофиллина остается неизмененной).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Зодак в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 10-25 °C. Сироп и капли для приема внутрь специальных условий хранения не требуют.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Зодак® (Zodac)

Последняя актуализация описания производителем 02.09.2019 Фильтруемый список 02.09.2019 02.09.2019

Действующее вещество:

Цетиризин* (Cetirizine)

АТХ

R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа

  • Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • L29 Зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек

3D-изображения

Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол; пропиленгликоль; натрия сахаринат дигидрат; натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная

Описание лекарственной формы

Капли: прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1- гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность применения препарата.

Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание. Cmax в плазме крови достигается через (1±0,5) ч и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) cопоставима.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови.

Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение. T1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Показания препарата Зодак®

Показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

беременность;

детский возраст до 6 мес (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); период грудного вскармливания; дети в возрасте до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. постнатальный период), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Данные, полученные в клинических исследованиях (обзор)

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260), % Плацебо (n = 3061),%

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Утомляемость

1,63 0,95

Со стороны нервной системы

Головокружение 1,1 0,98
Головная боль 7,42 8,07

Со стороны ЖКТ

Боль в животе 0,98 1,08
Сухость во рту 2,09 0,82

Тошнота

1,07 1,14

Нарушения психики

Сонливость

9,63 5

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Фарингит

1,29 1,34

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин (n =1656), % Плацебо (n =1294), %
Со стороны ЖКТ
Диарея 1 0,6
Нарушения психики
Сонливость 1,8 1,4
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит 1,4 1,1
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость 1 0,3

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Оповещение о побочных реакциях: большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Взаимодействие

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими ЛС не отмечалось.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клинически значимых взаимодействий установлено не было.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Способ применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые. 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек необходимость снижения дозы отсутствует.

Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку Зодак выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»).

Показатель Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность Cl креатинина, мл/мин Режим дозирования
Норма ≥80 10 мг/сут
Легкая 50–79 10 мг/сут
Средняя 30–49 5 мг/сут
Тяжелая <30 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе <10 Прием препарата противопоказан

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день; от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день; старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Передозировка

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, кожный зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или индуцировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

— совместный прием препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный отмывочный период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, укупоренном пробкой-капельницей и снабженном крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон помещают в картонную пачку.

Производитель

Зентива к.с. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «Санофи Россия», Россия.

Организация, принимающая претензии потребителей. 125009, Москва, ул. Тверская 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Без рецепта.

Условия хранения препарата Зодак®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зодак®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H10.1 Острый атопический конъюнктивит Аллергические болезни глаз
Аллергические конъюнктивит
Аллергический конъюнктивит
Аллергический конъюнктивит, обусловленный химическими и физическими факторами
Аллергический риноконъюнктивит
Аллергическое воспаление глаз
Весенний катар
Весенний кератит
Весенний конъюнктивит
Конъюнктивит аллергический
Круглогодичный аллергический конъюнктивит
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический кератоконъюнктивит
Острый аллергический конъюнктивит
Поверхностная бактериальная инфекция глаз
Риноконъюнктивит
Сезонный аллергический конъюнктивит
Сезонный конъюнктивит
Сенноз
Хронический аллергический кератоконъюнктивит
Хронический аллергический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит Аллергическая ринопатия
Аллергическая риносинусопатия
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергический насморк
Аллергический ринит
Аллергический ринит сезонный
Вазомоторный насморк
Длительные аллергические риниты
Круглогодичные аллергические риниты
Круглогодичный аллергический ринит
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит
Круглогодичный ринит аллергической природы
Насморк вазомоторный аллергический
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический ринит
Отек слизистой носа
Отек слизистой оболочки носа
Отек слизистой оболочки полости носа
Отечность слизистой носа
Отечность слизистой оболочки носа
Поллиноз
Постоянный аллергический ринит
Риноконъюнктивит
Риносинусит
Риносинусопатия
Сезонные аллергические риниты
Сезонный аллергический ринит
Сенной ринит
Хронический аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений Гиперчувствительность к пыльце растений
Лихорадка сенная
Полипозный аллергический риносинусит
Сезонный поллиноз
Сезонный ринит
Сенная лихорадка
Сенной насморк
L29 Зуд Дерматит зудящий
Дерматоз с упорным зудом
Другие зудящие дерматозы
Зуд волосистой части головы
Зуд кожи
Зуд при частичной непроходимости желчных путей
Зудящая экзема
Зудящие дерматозы
Зудящий аллергический дерматоз
Зудящий дерматит
Зудящий дерматоз
Кожный зуд
Кожный зуд при дерматозе
Мучительный зуд
Ограниченный зудящий дерматит
Сильный зуд
Эндогенный кожный зуд
L30.9 Дерматит неуточненный Аллергодерматозы, осложненные вторичной бактериальной инфекцией
Анальная экзема
Бактериальная опрелость
Варикозная экзема
Венозный дерматит
Воспаление кожи
Воспаление кожи при контакте с растениями
Воспалительное заболевание кожи
Воспалительные заболевания кожи
Воспалительные заболевания кожных покровов
Воспалительные кожные реакции
Воспалительные процессы кожи
Гипостатический дерматит
Грибковая экзема
Грибковые дерматозы
Дерматит
Дерматит застойный
Дерматит и экзема в области анального отверстия
Дерматит острый контактный
Дерматит перианальной области
Дерматоз
Дерматоз волосистой части головы
Дерматоз псориазоформный
Дерматоз с упорным зудом
Дерматозы
Дерматозы зудящие
Другие зудящие дерматозы
Значительные экзематозные проявления
Зуд при дерматозах
Зудящая экзема
Зудящие дерматозы
Зудящий дерматит
Зудящий дерматоз
Истинная экзема
Кожная реакция на укусы насекомых
Кожный зуд при дерматозе
Конституциональная экзема
Мокнущая экзема
Мокнущее воспалительное заболевание кожи
Мокнущее инфекционно-воспалительное заболевание кожи
Неаллергический дерматит
Нуммулярная экзема
Ограниченный зудящий дерматит
Острая контактная экзема
Острое воспалительное заболевание кожи
Острый дерматоз
Острый тяжелый дерматоз
Перианальный дерматит
Поверхностный дерматоз
Подострая контактная экзема
Простой дерматит
Профессиональный дерматит
Психогенный дерматоз
Пузырный дерматит новорожденных
Пустулезные высыпания
Раздражение и покраснение кожных покровов
Слабомокнущая экзема
Сухая атрофическая экзема
Сухая экзема
Токсический дерматит
Ушной экземоподобный дерматит
Хроническая экзема
Хронические дерматозы
Хронический дерматоз
Хронический распространенный дерматоз
Чешуйчатые папулезные дерматозы
Экзема
Экзема анальной области
Экзема кистей рук
Экзема контактная
Экзема лихенизированная
Экзема нуммулярная
Экзема острая
Экзема острая контактная
Экзема подострая
Экзематозный дерматит
Экземоподобные высыпания
Экэема экзогенная
Эндогенная экзема
Ягодичный дерматит
L50 Крапивница Идиопатическая хроническая крапивница
Инсектная крапивница
Крапивница новорожденного
Хроническая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница Идиопатическая крапивница
Хроническая идиопатическая крапивница
T78.3 Ангионевротический отек Аллергический отек
Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке
Отек Квинке
Рецидивирующие отеки Квинке
Рецидивирующий ангионевротический отек

Зодак таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N013867/01 09.12.2011

Торговое название препарата:

Зодак

Международное непатентованное название:

цетиризин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE 4.

Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской для деления с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX:

R06AE07 Фармакодинамика
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 минуг (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30 -60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гемагоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5 -6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению:

  • Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
  • Зудящие аллергические дерматозы;
  • Поллиноз (сенная лихорадка);
  • Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
  • Отек Квинке.
  • Противопоказания для применения:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
  • Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Беременность, период лактации.
  • С осторожностью.
    Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

    Препарат Зодак применяется по назначению врача во избежание осложнений.

    Внутрь, независимо от приёма пищи.

    Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет
    Препарат Зодак обычно назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (=10 мг цетиризина), один раз в сутки.

    Детям в возрасте от 6 до 12 лет
    Препарат Зодак обычно назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (=10 мг цетиризина), один раз в сутки или по 1/2 таблетки, покрытой оболочкой (= 5 мг цетиризина), два раза в сутки, утром и вечером.

    Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг один раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

    При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

    КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффицент 0.85.

    Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
    Норма ≥80 10 мг/сут
    Легкая 50-79 10 мг/сут
    Средняя 30-49 5 мг/сут
    Тяжелая 10-29 5 мг через день
    Терминальная стадия -пациенты, находящиеся на гемодиализе < 10 Прием препарата противопоказан

    Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

    При случайном пропуске времени приёма препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приёма препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

    Препарат Зодак можно принимать вне зависимости от времени приёма пищи. Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

    Побочное действие

    Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

    Нарушения со стороны кроен и лимфатической системы
    Очень редко: тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы
    Редко: реакции гиперчувствительности.
    Очень редко: анафилактический шок

    Нарушения со стороны нервной системы
    Часто: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение.
    Нечасто: парестезии.
    Редко: судороги, нарушения двигательной функции.
    Очень редко: извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
    Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия,

    Нарушения психики
    Нечасто: возбуждение.
    Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
    Частота неизвестна: суицидальные идеи.

    Нарушения со стороны органа зрения
    Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
    Частота неизвестна: вертиго.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы
    Часто: сухость во рту, тошнота.
    Нечасто: диарея, боль в животе.

    Нарушения со стороны сердца
    Редко: тахикардия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
    Часто: ринит, фарингит.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания
    Редко: повышение массы тела.

    Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
    Очень редко: дизурия, энурез.
    Частота неизвестна: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные
    Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина).
    Очень редко: тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    Нечасто: сыпь, зуд.
    Редко: крапивница.
    Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

    Общие расстройства
    Нечасто: астения, недомогание.
    Редко: периферические отеки.
    Частота неизвестна: повышение аппетита.

    Симптомы
    Возможны спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), недомогание.

    Лечение
    Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен.

    Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка. назначают активированный уголь.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

    Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста.

    Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
    По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/A1 блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Хранить при температуре 10-25 °С в сухом месте.
    Хранить в месте, недоступном для детей!

    3 года
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    Отпуск без рецепта.

    Название и адрес изготовителя Зентива

    а.с., Чешская Республика 102 37, Прага 10

    Адрес Московского представительства:

    Россия, 119017, Москва,
    Ул. Большая Ордынка д.40, стр. 4

    Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

    Российская Федерация, 125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

    Отзыв: Таблетки ZENTIVA Цетиризин «Зодак» — Снотворное, а не таблетки от аллергии

    Здравствуйте, дорогие читатели! Таблетки «Зодак» я приобрела для мужа. В весенне-летний период, он мучается от периодической аллергии на цветущие растения. В конце июля — начале августа начинает цвести лебеда и у него начинает забивать и чесаться нос и слезиться глаза. Раньше он принимал от аллергии таблетки «Лоратадин». Они не имели снотворного эффекта и это было очень здорово. Однако в последнее время у него появилась побочка и пришлось срочно заменить препарат на другой. Выбор пал на «Зодак», так как отзывы о его приеме были в основном положительные.
    Итак, препарат «Зодак» выпускается в виде таблеток и капель. Мы приобрели таблетки. Они имеют небольшой размер и поэтому их легко глотать.

    Таблетки можно принимать детям с 6 лет и взрослым. На упаковке заявлено, что препарат помогает при следующих симптомах аллергии: чихании, заложенности носа, насморке, слезотечении. Выпив 1 таблетку в сутки, муж избавился от симптомов аллергии, но проявился другой крайне неприятный побочный эффект — сонливость. Выпил муж таблетку перед сном, а на утро еле проснулся, чувствуя разбитость и дикую усталость. После этого, в течение всего дня, его сильно клонило в сон и к вечеру снова вернулись аллергические проявления. Больше он не стал пить этот препарат и снова вернулся к Лоратадину, который не вызывает сонливость.

    Инструкция у препарата довольно внушительная

    В общем рекомендовать препарат я скорее всего не стану, но возможно не на каждого человека «Зодак» действует именно так, как на моего мужа.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *